替卡格雷的新型中间体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种替卡格雷新型中间体式（I）所示化合物及其制备方法；一种制备如式（I）所示的化合物的方法，其包括：使式（II）所示化合物或式（II）所示化合物的适当盐与式（III）所示化合物进行取代反应：其中，R表示取代或未取代的苄基、苯甲酰基。本发明专利技术还公开了新型中间体式（I）所示化合物用于制备式（A）所示的替卡格雷化合物的方法，用本发明专利技术所提供的新型中间体制备替卡格雷的方法，反应时间短，后处理简便，产率高纯度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种抗血小板凝集药。
技术介绍
美国专利US6251910和US6525060公开了一系列新的三唑并(4，5-D)嘧啶化合物，其中，替卡格雷是一种新型的，具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞上的嘌呤2受体亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，因此能有效改善急性冠心病患者的症状。替卡格雷化学名为(IS,2S, 3R, 5S) _3_ [7_ [ (IR, 2S) _2_ (3，4_ 二氟苯基)环丙氨基]-5-(硫丙基)-3Η-[1，2，3]三唑[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2- 二醇，其化学结构如式(A)所示:

【技术保护点】
一种如式（I）所示的化合物：其中，R表示取代或未取代的苄基、苯甲酰基或烷基。FDA0000370677600000011.jpg

【技术特征摘要】
2012.08.23 CN 201210302081.1;2013.04.04 CN 2013101.一种如式(I)所示的化合物: 2.一种制备如式(I)所示的化合物的方法,其包括:使式(II)所示化合物或式(II)所示化合物的适当盐与式(III)所示化合物进行取代反应: 3.根据权利要求2所述的方法，所述取代反应所使用的溶剂为醇类溶剂、醚类溶剂、卤代溶剂、酯类溶剂、酮类溶剂、芳烃溶剂、N，N- 二甲基甲酰胺、N，N- 二甲基乙酰胺、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮或水或其组合。4.根据权利要求3所述的方法，所述的醇类溶剂选自乙二醇、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇或其组合；所述的醚类溶剂选自四氢呋喃、乙醚、二氧六环、甲基叔丁基醚、二甲氧乙烷、二乙二醇二甲醚、三甘醇二甲醚或其组合；所述的卤代溶剂选自二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿或其组合；所述的酯类溶剂选自乙酸乙酯、乙酸异丙酯或其组合；所述的酮类溶剂选自丙酮、丁酮或其组合；所述的芳烃...

【专利技术属性】
技术研发人员：王海龙，曾磊，王仲清，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：