【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及布南色林中间体4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10,-六氢环辛烷并吡 啶-2 (IH)-酮⑴的制备新方法。
技术介绍
本说明书所述布南色林中间体是指4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10,-六氢环辛烷 并吡啶-2(1H)_酮(I),该化合物是新一代的抗精神分裂药布南色林(Blonanserin)合成过 程中的关键中间体。JP4099768A和EP0385237报道了式I化合物的合成方法,该方法以4-氟苯甲酰乙 腈(II)和环辛酮(III),在多聚磷酸存在下在120°c反应,文献报道收率为60%,但经本发 明人按文献方法制备4- (4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10,-六氢环辛烷并吡啶_2 (IH)-酮⑴, 收率仅为18%左右。并要用到大量的多聚磷酸,产生大量废水,操作繁杂。CN 101747273A公开了式I的合成方法,反应要分两步进行,并要用到大量的多聚 磷酸,操作复杂。见如下反应式权利要求1.布南色林中间体的制备方法,其特征包括以下反应步骤4-氟苯甲酰乙腈(II)和环 辛酮(III)在催化剂的存在下闭环生成4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10,-六氢环辛烷并吡 啶-2 (IH)-酮(I)。2.根据权利要求1所示的制备方法,其特征在于,催化剂为浓硫酸或其它可用的强酸 和对甲苯磺酸的组合物;加入方式可以为混合加入,也可以不分先后的加入反应体系。3.根据权利要求1所示的制备方法,其特征在于,催化剂与4-氟苯甲酰乙腈(II)质量 投料配比为0. 1 5。比较优选的是0. 5 3。4.根据权利要求2所示的制备方法,其特征 ...
【技术保护点】
布南色林中间体的制备方法,其特征包括以下反应步骤:4-氟苯甲酰乙腈(Ⅱ)和环辛酮(Ⅲ)在催化剂的存在下闭环生成4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10,-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮(Ⅰ)。 ***。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:钟海涛,奚小金,
申请(专利权)人:常州华生制药有限公司,
类型:发明
国别省市:32
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