The invention provides a method for preparing dexmedetomidine and an intermediate body thereof. Specifically, the method includes using Suzuki coupling reaction of compound I process; the invention also provides a method for preparing dexmedetomidine and intermediates, the process has advantages of short steps, simple operation, high yield and high purity of products, suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种右美托咪定及其中间体的制备方法本申请是中国专利申请号为201610551755.X，专利技术名称为“一种右美托咪定及其中间体的制备方法”，申请日为2016年7月13日的中国专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及一种右美托咪定及其中间体的制备方法。
技术介绍
盐酸右美托咪定注射液是由OrionPharma公司和Abott公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂，于2000年3月在美国首次上市，2004年1月在日本上市。本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，且半衰期短，用量很小，临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。美托咪定，化学名为5-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑，右美托咪定为其右旋异构体，由美托咪定拆分得到，结构分别如下所示：目前，制备美托咪定的方法主要分为两大类：一类是在合成过程中构造咪唑环，如WO2012172121、WO2013011156和WO2013011155所示的方法；另一类则是以含咪唑环的底物合成的方法，如WO200905...
【技术保护点】
一种连续制备右美托咪定中间体式I的方法，包括：将含有式II和式III化合物的溶液通过连接管以5‑50ul/min流速注入微混合器中，同时将含金属催化剂的溶液以同样的流速注入微混合器中混合后，进入微管反应器反应，微管反应器反应温度为0‑100℃，在反应器出口收集含式I化合物的溶液，
【技术特征摘要】
1.一种连续制备右美托咪定中间体式I的方法，包括：将含有式II和式III化合物的溶液通过连接管以5-50ul/min流速注入微混合器中，同时将含金属催化剂的溶液以同样的流速注入微混合器中混合后，进入微管反应器反应，微管反应器反应温度为0-100℃，在反应器出口收集含式I化合物的溶液，2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述金属钯催化剂选自PdCl2、Pd(OAc)2、PdCl2[dtbpf]、PdCl2[dppf]、PdCl2[dcypf]、PdCl2[xantphos]、PdCl2[P(t-Bu)3)]2、Pd/C、(CH3CN)2PdCl2以及聚合物负载的Pd(0)，优选自PdCl2[dtbpf]、PdCl2[dppf]、PdCl2[dcypf]、PdCl2[xantphos]、PdCl2[P(t-Bu)3)]2。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于所述流速为8-40ul/min，优选自10-30ul/min。4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于反应所用溶剂为乙醚、甲基叔丁...
【专利技术属性】
技术研发人员：侯宪山，王俊琰，廖晓军，徐燕，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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