瑞替加滨中间体的制备方法和瑞替加滨的制备方法技术

技术编号:9235627 阅读:178 留言:0更新日期:2013-10-09 23:10
本发明专利技术提供了一种瑞替加滨中间体的制备方法,包括以下步骤:对氟苯甲醛与2-硝基-1,4-苯二胺在醇溶剂中,在还原剂的作用下发生反应,得到2-氨基-5-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯,所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。本发明专利技术还提供了一种瑞替加滨的制备方法。本发明专利技术无需使用有毒溶剂和昂贵的催化剂,经济环保、成本较低,而且无需复杂的后处理。同时,本发明专利技术以三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠作为还原剂,一锅法反应较为完全,大大提高了目标产物的产率。实验表明,本发明专利技术提供的制备方法的产率可达90%以上。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种瑞替加滨中间体的制备方法,包括以下步骤:对氟苯甲醛与2?硝基?1,4?苯二胺在醇溶剂中,在还原剂的作用下发生反应,得到2?氨基?5?[(4?氟苄基)氨基]?1?硝基苯,所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠或氰基硼氢化钠。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孟月垒张宪美谈敦潮邹德超赵大龙王珂
申请(专利权)人:北京科莱博医药开发有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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