【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种用于制备抗凝血药物替卡格雷的中间体4,6-二卤-2-(丙硫基)嘧啶-5-胺的改进制备方法,以及该中间体用于制备替卡格雷的应用。该方法通过相转移试剂的使用,不仅减少了卤化试剂的用量,减少了有毒物质的排放和处理;而且所得产品的收率高、纯度好,是一种更经济、更绿色、更适合工业应用的制备方法。【专利说明】
本专利技术属于有机化学和药学领域,具体涉及一种用于制备抗凝血药物替卡格雷的 中间体4, 6-二卤-2-(丙硫基)嘧啶-5-胺的制备方法,以及该中间体用于制备替卡格雷 的应用。
技术介绍
替卡格雷(Ticagrelor,曾用代号:AZD6140, ARC126532),属于环戊基三唑并嘧啶 类化合物,化学名为:(13,25,31?,55)-3-氨 基}-5-丙硫基-3H-1,2, 3-三唑并嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)-1,2-环戊 二醇,分子式:C23H28F 2N604S,CAS号:274693-27-5,具有如下式I所示的化学结构: 【权利要求】1. 一种式W-2所示化合物的制备方法,该方法包括:式IX所示的5-硝基-2-(丙硫基) 嘧啶-4, 6-二醇在相转移试剂存在下,与氯化试剂或溴化试剂反应,其中R为Cl或Br。2. -种式W-I所示化合物的制备方法,该方法包括:式IX所示的5-硝基-2-(丙硫基) 嘧啶-4, 6-二醇在相转移试剂存在下,与溴化试剂反应,3. 如权利要求1或2所述的方法,其中相转移试剂包括季铵盐或碱类,季磷盐类或冠醚 类。4. 如权利要求3所述的方法,其中相转移 ...
【技术保护点】
一种式Ⅷ‑2所示化合物的制备方法,该方法包括:式Ⅸ所示的5‑硝基‑2‑(丙硫基)嘧啶‑4,6‑二醇在相转移试剂存在下,与氯化试剂或溴化试剂反应,,其中R为Cl或Br。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:赵雄,袁道义,付李,李学超,罗杰,程睿,杨曦,贾晓曼,向志祥,郑伟,
申请(专利权)人:郝聪梅,
类型:发明
国别省市:四川;51
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