替卡格雷的中间体及制备替卡格雷的方法技术

本发明专利技术提供了式5所示的新的替卡格雷中间体或其盐，其中P1为羟基保护基团，以及这些中间体的制备方法；本发明专利技术还涉及利用式5所示的化合物制备替卡格雷的方法。利用式5所示的中间体制备替卡格雷的方法具有工艺简单、收率高、“三废”少的优点，能够满足工业化生产的需要。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成领域，具体涉及小分子抗凝血药替卡格雷的中间体、中间体制备方法以及利用这些中间体制备替卡格雷的方法。
技术介绍
替卡格雷(Ticagrelor ;曾用代号ADZ6140，ARC126532)，属于环戊基三唑并嘧啶类化合物，化学名为(lS，2S，3R，5S)-3-[7-[(lR，2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙氨 基]-5-(硫丙基)-311-[1，2，3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷_1，2-二醇，是由美国阿斯利康(AstraZeneca)公司研发的一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(Purinoceptor2，P2)亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，因此能有效改善急性冠心病患者的症状。而因替卡格雷的抗血小板作用是可逆的，其对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。替卡格雷的分子式=C23H28F2N6O4S,CAS号274693-27-5，具有下式所示的化学结构

【技术保护点】
式5所示的替卡格雷的中间体或其盐：其中，P1为羟基保护基团。FSA00000474483300011.tif

【技术特征摘要】
1.式5所示的替卡格雷的中间体或其盐2.根据权利要求I所述的替卡格雷中间体或其盐，其特征在于,P1为硅烷基、三苯甲基或取代的三苯甲基、苄基或取代的苄基、烷氧基甲基或烷氧基取代甲基、酰基、烯丙基或取代的稀丙基、烧氧擬基。3.根据权利要求2所述的替卡格雷中间体或其盐，其特征在于，P1为叔丁基二甲基硅烧基、叔丁基~■苯基娃烧基、二苯甲基、节基、对甲氧基节基、四氣批喃基、甲氧基甲基、2-乙氧基乙基、乙酰基、苯甲酰基、特戊酰基、烯丙基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、笏甲氧羰基或烯丙氧羰基。4.制备权利要求I所述的式5化合物的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤 (a)对式I所示的化合物上的氨基进行保护得式2所示的化合物；5.根据权利要求4所述的制备替卡格雷中间体的方法，其特征在于,P1为硅烷基、三苯甲基或取代的三苯甲基、苄基或取代的苄基、四氢吡喃基或取代的四氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁建栋，
申请(专利权)人：博瑞生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：