【技术实现步骤摘要】
1 ’ 3-取代基-4-取代吡唑酰腙类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及化工和农药,具体技术是1,3-取代基-4-取代吡唑酰腙类衍生物类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
病毒病是发生于许多作物上的重要病害,据统计,全世界每年因病毒病为害造成的直接经济损失达150亿美元以上。病毒为害植物与其它病原物有显著的差异,即病毒粒子借助其它因素,如昆虫、人为或自然因素造成的植物的伤口等进入植物体内后,利用植物细胞的信息、能量和酶系统完成病毒自身的复制与增殖,植物病毒的这种增殖机制给病毒病的防治带来了极大的困难。2003年,邹霞娟等人[邹霞娟,金桂玉.有机化学.2003,23 (I):62-65.]以1-取代苯基-3羰基肼-1,4- 二氢-6-甲基-4哒嗪酮为原料,进行衍生化,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基的取代脲、N-乙氧基羰基羰基肼、N-氯乙酰基羰基肼等五类新型化合物,并研究其生物活性。初步生物活性测试表明目标化合物对烟草花叶病毒(TMV)、水稻纹枯病和小麦锈病具有一定的抑制作用。2005年,邹小毛等[邹小毛,程永浩,任雪玲,胡方中,杨华峥.有机化学.2005 ...
【技术保护点】
1,3?取代基?4?取代吡唑酰腙类衍生物,其特征为具有通式(?I?)的化合物:(I)??????式中X为S、O或NH;R1为甲基、苯基;R2为甲基、三氟甲基;R3为氢、甲基;通式为(I)的化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的防治作用,同时具有一定的抑菌活性。625927dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.1,3-取代基-4-取代吡唑酰腙类衍生物,其特征为具有通式(I )的化合物: 2.根据权利要求1所述的化合物,其特征为选自下列的具体化合物: a: 1,3- 二甲基-5-氯-4-(2-呋喃)_腙基羰基吡唑; b: 1,3- 二甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑; c: 1,3-二甲基-5-氯-4-(2-(3-甲基)噻吩)_腙基羰基吡唑; d: 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-呋喃)_腙基羰基吡唑; e: 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑; f: 1-甲基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-(3-甲基)噻吩)_腙基羰基吡唑; g: 1-苯基-3-甲基-5-氯-4-(2-呋喃)_腙基羰基吡唑; h: 1-苯基-3-甲基-5-氯-4-(2-噻吩)_腙基羰基吡唑; i: 1-苯基-3-甲基-5-氯-4-(2-(3-甲基)噻吩)_腙基羰基吡唑; j: 1-苯基-3-三氟甲基-5-氯-4- (2-呋喃)-腙基羰基吡唑; k: 1-苯基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)_腙基羰基吡唑; I: 1-苯基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-(3-甲基)噻吩)_腙基羰基吡唑。3.按照权利要求1或2所述的化合物(I)的制备方法,其特征是合成路线如下: 4.根据权利要求3所述的一种取代-吡唑基杂环取代酰腙类衍生物的制备方法其特征是工艺步骤和工艺条件为: 第一步1-甲基-3-甲基-5-吡唑啉酮中间体的制备: 投0.1 moL的取代肼与250 mL三口瓶中,加入10 mL无水乙醇,搅拌加热至50 OC左右时,逐滴滴加0.1moL取代乙酰乙酸乙酯,加热回流5 h,冷却结晶,减压抽滤,烘干,得黄色固体; 第二步,1-甲基-3-甲基-5-氯-4-吡唑醛中间体的制备:在250 mL三口瓶中加入0.35mol DMF,在(TC下,缓慢滴加0.83 mo I P0C13,滴毕,搅拌20 min,缓慢加入0.10 mo I 1,3-二甲基-5-吡唑酮,升温至8(T90°C反应5 h,冷却后缓慢倒入200 mL冰水中,静置2 ...
【专利技术属性】
技术研发人员:薛伟,龚华玉,张贤,王忠波,赵洪菊,陈玉,夏丽娟,
申请(专利权)人:贵州大学,
类型:发明
国别省市:
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