一种制备普卡必利的方法技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种普卡必利的制备方法。琥珀酸普卡必利是一种具有高度选择性及特异性的5-HT4受体激动剂，为新型的肠动力药物。该药具有选择性高、起效快、不良反应少的特点，在便秘治疗领域具有广阔的临床应用前景。本发明专利技术提供了一种合成普卡必利的新方法，以4-硝基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸和1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶氨为起始原料，制备普卡必利，制备方法操作简便，副反应少，收率高，反应条件温和，便于大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及。
技术介绍
琥珀酸普卡必利化学名为:Ν-[1-(3-甲氧丙基)-4-氨基-5-氯-2，3-二氢苯并呋喃-7-甲酰胺琥珀酸盐，是由比利时Movetis NV公司于2009年研制的一种苯并呋喃类化合物。它是一种具有高度选择性及特异性的5-HT4受体激动剂，为新型的肠动力药物，于2010年在英国上市。普卡必利能刺激肠的蠕动反射，增强结肠收缩，能够有效的减轻便秘症状，利用普卡必利治疗重度慢性便秘，短期时间内可显著改善肠道功能。其结构式如下:

【技术保护点】
一种制备普卡必利的方法，其特征在于：1）4?硝基?5?氯?2,3?二氢苯并呋喃?7?甲酸溶于有机溶剂中，加入缩合剂，加入1?（3?甲氧基丙基）?4?哌啶氨，经缩合得到N?[1?(3?甲氧丙基)?4?硝基?5?氯?2,3?二氢苯并呋喃?7?甲酰胺；2）将N?[1?(3?甲氧丙基)?4?硝基?5?氯?2,3?二氢苯并呋喃?7?甲酰胺溶于有机溶剂中，加入还原剂，经还原得到N?[1?(3?甲氧丙基)?4?氨基?5?氯?2,3?二氢苯并呋喃?7?甲酰胺。912110dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种制备普卡必利的方法，其特征在于: 1)4-硝基-5-氯-2，3-二氢苯并呋喃-7-甲酸溶于有机溶剂中，加入缩合剂，加入1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶氨，经缩合得到N-[1-(3-甲氧丙基)-4-硝基-5-氯-2，3- 二氢苯并呋喃-7-甲酰胺； 2)将N-[1-(3-甲氧丙基)-4-硝基-5-氯-2，3-二氢苯并呋喃_7_甲酰胺溶于有机溶剂中，加入还原剂，经还原得到N-[1-(3-甲氧丙基)-4-氨基-5-氯-2，3- 二氢苯并呋喃-7-甲酰胺 2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，第一步有机溶剂为四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或氯仿；缩合剂为⑶1、DCC、EDC1-HOBT或...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘亚男，闫起强，马苏峰，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：