一种制备普卡必利中间体的新方法技术

本发明专利技术公开了一种以4-哌啶酮、1-溴-3-甲氧基丙烷制得1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶酮，干燥后，再将其溶解在甲酸中，冷却到零度，然后加入甲酸铵，升温到110℃，回流8小时，冷却蒸除溶剂，加入饱和碳酸钠溶液调节pH到弱碱性，用乙酸乙酯萃取，有机层干燥，过滤，浓缩蒸馏后得到普卡必利中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于医药化工领域。
技术介绍
消化道功能性疾病是临床上最常见的疾病之一，其中绝大多数病人存在消化道运动障碍。随着运动功能检测技术的不断完善和发展，使得临床诊断这类疾病有了较可靠的手段。同时，调节消化道运动的药物也在不断的推陈出新，疗效好、选择性强、安全性高的药物被陆续发现，并逐渐代替副作用大、选择性差的药物。消化道运动障碍性疾病以运动减弱者居多，故促动力剂的研究和开发工作使得针对便秘等下消化道运动减弱的促肠动力剂得以迅速发展。普卡必利，化学名为4-氨基-5-氯-2，3-二氢-N--7-苯并呋喃甲酰胺，是由比利时Movetis NV公司研制的选择性5-HT4受体激动剂，2009年10月欧洲医药管理局批准其单琥珀酸盐上市，临床用于治疗轻泻药不能缓解的女性便秘，商品名Resolor。本品为第一个二氢苯并呋喃羧酸衍生物类新型促肠动力剂，可高效选择性刺激5-HT4a和5-HT4b受体，增加胃肠蠕动，改善便秘症状。目前，国内相关文献报道了普卡必利报道了2条合成普卡必利的路线:(1)以4-氨基-5-氯-2，3- 二氢-N-(4-哌啶基)-7-苯并呋喃甲酰胺为起始原料，和1_溴_3本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备普卡必利中间体的新方法，其特征在于普卡必利中间体1?（3?甲氧基丙基）?4?哌啶胺是以4?哌啶酮、1?溴?3?甲氧基丙烷为起始原料，后与甲酸铵反应制得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：燕立波，王丽，沈兵，程思，
申请(专利权)人：安徽赛诺医药化工有限公司，江苏开元医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：