一种合成贝西沙星的新方法技术

本发明专利技术涉及抗感染药物贝西沙星的合成方法，是以2，4，5-三氟苯甲酸为起始原料,先将L型氨基己内酰胺与1-环丙基-6，7-二氟-4氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸缩合得到(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂卓-1-基)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-3喹啉甲酸再经氯磺酸氯化得到最终产品贝西沙星，本发明专利技术所阐述的贝西沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定，易得，收率较高，有利于工业化生产和储运。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，尤其涉及一种贝西沙星的制备方法。
技术介绍
贝西沙星的化学名为(R) -7- (3-氨基六氢-1H-氮杂环庚烯_1_基)_8_氯_1_环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-喹啉-3-甲酸，其结构式为

【技术保护点】
一种结构式如下的贝西沙星的合成方法由如下步骤组成：（a）?化合物II或以2，4，5?三氟苯甲酸为起始原料经一系列酯化环化缩合得到中间体II；（b）?L型氨基己内酰胺与1?环丙基?6，7?二氟?4氧代?1，4?二氢?3?喹啉羧酸缩合得到贝西沙星的重要中间体III；（c）?化合物III经氯磺酸氯化得到化合物I。679154dest_path_image001.jpg,99771dest_path_image003.jpg

【技术特征摘要】
1.一种结构式如下的贝西沙星的合成方法由如下步骤组成2.如权利要求1所述合成贝西沙星的方法，其特征在于步骤(a)化合物II选用的起始原料为2，4，5-三氟苯甲酸。3.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤(a)中缩合的反应温度为0-100°C，反应时间为1-24小时。4.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤(c)通过氯磺酸直接在化合物III的苯环上引入氯。5.如权利要求1所述的贝西沙星的合成方法，其特征在于步骤(b)中化合物II与L型氨基己内酰胺缩合，使用的去酸剂为有机...

【专利技术属性】
技术研发人员：燕立波，王丽，南秋利，程思，
申请(专利权)人：安徽赛诺医药化工有限公司，江苏开元医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：