【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-1V)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-1V抑制的疾病中的用途。
技术介绍
糖尿病是由于胰岛素的绝对或相对不足造成血糖升高，从而引发严重的并发症，最终导致病人的致残或致死。临床上将糖尿病分为I型与II型。I型糖尿病是由于胰岛β-细胞被破坏，缺乏胰岛素分泌，从而引发血糖升高，这类患者只能依赖于外源性胰岛素；II型糖尿病是由于胰岛素分泌相对不足或胰岛素作用环节不健全引发高血糖，它的发病率约占所有糖尿病患者人数的90%以上。目前的药物研究主要是针对于II型糖尿病展开的。传统的降糖药物种类繁多，主要分为胰岛素增敏剂(如双胍类，噻唑烷二酮类等)和胰岛素促分泌剂(如磺酰脲类和非磺酰类药物)，等等。但这些药物并不能阻止糖尿病的恶化，而且存在着体重增加，低血糖等毒副作用以及药效最终丧失的问题。因而，开发新型的抗糖尿病药物， 克服以上诸多不足，阻止甚至逆转病情恶化是迫在眉睫的任务。二肽基肽酶(DPP-1V)是一种广泛分布于人体内的糖蛋白，其功能类似于丝氨酸蛋白酶，通过对多肽的剪切使其失活，从而达到调节生理功能的作用。DPP-1V对底物的剪切部位恒定，均为其N端倒数第二位的脯氨酸或丙氨酸。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)是一种内源性的激素，随着餐后血糖的升高，由小肠中的L细胞分泌产生，进而刺激胰岛素的分泌。因此，GLP-1的分泌与血糖的摄入量密切相关。基于GLP-1的治疗方案可以有效地控制血糖而不增加体重，不会产生低血糖等不良反应。但是GLP-1作...
【技术保护点】
一种式I的化合物或其可药用盐，其中，R1选取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；取代基选自烷基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、羟基、硝基、羰基、磺酰基烷基、酰氨基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、磺酰基或亚磺酰基；R2选自：(1)氢；(2)氰基；(3)未取代或取代的烷基；(4)未取代或由1?5个各自独立的取代基取代的苯基，取代基选自卤素、氰基、OH、烷基、烷氧基、NHSO2R3、N(烷基)SO2R3、SO2R3、SO2NR4R5、NR4R5、CONR4R5、COOH、和羧基烷基；(5)OH；(6)烷氧基；(7)NR4R5；R3选自取代或未取代的烷基，取代基选自1?5个各自独立的卤素或COOH；R4和R5个各自独立的选自：(1)氢，(2)未取代或取代的苯基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基，(3)未取代或由各自独立的取代基取代的C3?6环烷基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基，(4)未取代或取代的烷基，取代基选自：(a)卤素，或(b)未取代或由1?5个各自独立的取代基取代的苯基，取代基选自卤素、OH、烷基或烷氧基。FSA0000059...
【技术特征摘要】
1.一种式I的化合物或其可药用盐，2.权利要求1所述的化合物或其可药用盐，R1选自取代或未取代的芳基或杂芳基，取代基选自烧基、烧氧基、齒素、氛基、氣基、轻基、硝基或擬基。3.权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中，R2选自氢、烷基或烷氧基。4.权利要求3所述的化合物或其可药用盐，其中，R1选自取代或未取代的芳基或杂芳基，取代基选自烧基、烧氧基或齒素，R2选自氢*。5.权利要求4所述的化合物或其可药用盐，其中,R1选自取代或未取代的苯基、喹唑啉基、苯并咪唑基、喹啉基、嘧啶基、吲哚基、喹喔啉基、异喹啉或氮杂菲。6.权利要求5所述的化合物或其可药用盐，其中，例如Rl选自苯基、4-甲基喹唑啉-2基、苯并咪唑-2-基、喹啉-2-基、6-溴喹啉-2-基、6-氯喹啉-2-基、6-氟喹啉-2-基、6-甲基喹啉-2-基、7-氯喹啉-2-基...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡文辉，曾丽丽，曾少高，刘飞，徐宏江，
申请(专利权)人：中国科学院广州生物医药与健康研究院，江苏正大天晴药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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