克林沙星衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了式I所示的氯甲酰化克林沙星(中间体)和式II所示的克林沙星脲类衍生物(终产物)，这些化合物在多种常用溶剂中的溶解度均较克林沙星明显增大；式I所示化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性与克林沙星接近，对大肠杆菌的抑菌活性强于克林沙星；式II所示化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性较强，其中部分化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性与克林沙星接近；本发明专利技术还提供了这些化合物的制备方法，操作简便、条件温和、产物后处理简单、收率高；这些化合物可用于制备抗菌药物，在治疗细菌感染方面具有潜在的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学领域，涉及一类克林沙星新型衍生物，还涉及该类衍生物的制备方法及其在制药领域中的用途。
技术介绍
克林沙星(Clinafloxacin，CF)，化学名为7_(3_氨基_1_吡咯烷基)_1_环丙基-6-氟-8-氯-1，4- 二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸(结构式如式A所示)，是美国沃纳-兰博(Warner-Lambert)药物公司开发的第四代喹诺酮类抗菌药,在国外已完成三期临床评价，曾经由于具有优秀的广谱抗菌活性尤其是对革兰阳性菌、厌氧菌和肺炎支原体具有高·活性而倍受关注，但因临床使用发现存在严重的毒性问题而停止研发。此外，克林沙星在制药方面还存在溶解性差等问题。专利技术人在前期研究工作中发现，克林沙星氨基衍生物(结构式如式B所示，中国专利申请201010523646X)在多种常用溶剂如二甲亚砜、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、水中的溶解性较克林沙星明显增大，同时部分衍生物几乎无明显急性毒性和光毒性。因此，如何通过简易的结构改造，使克林沙星的衍生物既保持克林沙星的优秀广谱抗菌活性、又同时降低毒性并提高溶解性，是值得研究的课题。权利要求1.式I所示的氯甲酰化克林沙星2.权利本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示的氯甲酰化克林沙星：FDA00002458571000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨大成，杨艳，徐兴然，范莉，陈力，任正红，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：