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氮芥槲皮素衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:15645404 阅读:210 留言:0更新日期:2017-06-16 21:28
本发明专利技术涉及氮芥槲皮素衍生物包括其立体异构体或互变异构体及其制备方法,和以该类衍生物为活性成分的药物组合物,以及该药物在治疗癌症中的应用。该类衍生物的制备方法首先用槲皮素与甲醛和氯乙胺制得槲皮素的Mannich碱,然后再与取代的氨基磷酰二氯反应制得氮芥槲皮素衍生物。氮芥槲皮素衍生物具有抗肿瘤作用。

【技术实现步骤摘要】
氮芥槲皮素衍生物及其制备方法和用途
本专利技术涉及氮芥槲皮素衍生物及其在制药中的应用,属于医药

技术介绍
槲皮素是黄酮类化合物的重要组成部分,具有广泛的药理作用和生物活性,如抗氧化和清除氧自由基、降血压、保护心肌缺血、避免缺血再灌注损丧、增强免疫功能及抗癌、抗病毒和镇痛作用等。近年来,槲皮素对人卵巢癌、乳腺癌、白细胞、胃肠道肿瘤细胞的增殖的抑制作用,备受关注。以槲皮素为母体,对其进行结构修饰,提高其药物活性,对发现新型药物,有重要的意义。氮芥类药物是一类直接作用于DNA的重要的抗肿瘤药物,其抗瘤谱广,广泛应用于临床。但其缺点是其代谢物具有毒性。为了降低其毒副作用,进一步提高其抗癌活性,本专利技术人将氮芥结构片段进入槲皮素结构中,得到了一类具有抗癌活性的氮芥槲皮素衍生物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供氮芥槲皮素衍生物,包括其立体异构体或互变异构体,其具有抗癌的作用。本专利技术的另一目的在于提供上述氮芥槲皮素衍生物,包括其立体异构体或互变异构体的制备方法。本专利技术的再一目的在于提供上述氮芥槲皮素衍生物,包括其立体异构体或互变异构体的用途。以下对本专利技术进行详细描述。本本文档来自技高网...

【技术保护点】
氮芥槲皮素衍生物包括其立体异构体或互变异构体,其特征在于,结构通式如下:

【技术特征摘要】
1.氮芥槲皮素衍生物包括其立体异构体或互变异构体,其特征在于,结构通式如下:式中:R选自下列取代基:H、饱和烃基、不饱和烃基、芳基、杂环基、取代的芳基、取代的杂环基、取代的烃基包括氯乙基、1-羧(酯)基烃基、2-羟基烃基、芳甲基、杂环甲基、芳乙基、杂环乙基、取代的芳甲基、取代的杂环甲基、取代的芳乙基、杂环乙基。2....

【专利技术属性】
技术研发人员:史兰香张冀男刘斯婕张宝华郭瑞霞
申请(专利权)人:石家庄学院
类型:发明
国别省市:河北,13

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