一种羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术公开一种用放射性核素标记的化合物——羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物，以及这种化合物的制备方法和用途。本发明专利技术的羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物的制备方法是苯丁酸氮芥与L-组氨酸偶联得到新型配体His-CB，再将配体与[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体反应，得到羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物。本发明专利技术的羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物具有较好的肿瘤摄取与滞留，迅速的正常组织器官清除，以及良好的靶/非靶比值，可用于肿瘤的SPECT显像诊断。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用放射性核素标记的化合物，以及这种化合物的制备方法和用途，具体讲本专利技术所涉及的是羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物。
技术介绍
恶性肿瘤是导致人类非正常死亡的主要疾病之一。癌症的早期诊断与治疗对于提高治愈率及改善患者生存质量至关重要。放射性药物最重要的应用价值是研究生命过程中的生理化学变化；利用放射性核素标记的生物功能分子进行PET或者SPECT 显像可以活体非侵入性诊断各种疾病，是近年来分子影像学最活跃的研究领域。[18F] FDG(fluorodeoxyglucose)是目前核医学临床用于肿瘤诊断的最成功的分子探针，具有高灵敏度和高特异性等优点；[18F]FDG PET显像可用于多种类型肿瘤的临床诊断。但是，[18F] FDG是一种非特异性肿瘤诊断药物，存在“假阳性”和“假阴性”显像结果；18F是一种加速器生产的核素，半衰期短(109.8min)，[18F]FDG合成成本高；这些都限制了 [18F]FDG PET显像在诊断肿瘤方面的应用。与18F相比，99mTc廉价易得，是用于核医学SPECT显像的理想核素，羰基锝核心 ([99mTc(CO)3]+)已广泛用于99mTc药物的研究。中国专利200910173235. X公开了一种羰基锝标记的2_硝基咪唑配合物，该药物通过[99mTc (CO) 3 (H2O) 3] +与2-硝基咪唑配体NC-PE&i-NIM反应得到，可用于乏氧肿瘤的 SPECT显像诊断。中国专利96194172. 3公开了可用作诊断心血管疾病，感染性疾病和癌症造影剂的新的放射药物。该放射药物由膦或胂结合锝_99m标记的胼或二嗪修饰的生物活性分子组成，所述活性分子可选择性地对疾病位点进行定位，从而通过Y闪烁照相法可得到所处位点的影像。中国专利技术专利申请2007800M367. 5公开一种锝标记的锡纳米胶体及其制备方法。所述胶体通过将放射性锝或其化合物的溶液与含有锡或其化合物、钠或其化合物、泊洛沙姆和聚乙烯吡咯烷酮的溶液混合来制备
技术实现思路
本专利技术提供一类用于肿瘤显像的放射性示踪剂或者说诊断药物，以及这种示踪剂的制备方法及其用途。本专利技术的放射性示踪剂是羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物，其可能的结构如式1 所示。本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．如式Ｉ所示的羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物。式Ｉ

【技术特征摘要】
1.如式I所示的羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物。2.权利要求1所述的羰基锝标记的苯丁酸氮芥配合物的制备方法，其特征是a.将苯丁酸氮芥、N-羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺溶于乙腈中，室温搅拌Mh， 抽滤除去白色固体，除去溶剂并用硅胶柱过柱纯化，得淡黄色油状物化合物N-succinimidy 1-4-{4_[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl}-butyrate ；b.将L-组氨酸水中，用NaOH溶液调节pH至9，加入溶于ImLDMF的溶液由a步骤制备的化合物 N-succinimidyl-4-{4-[bis (2-chloroethyl) am...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪建军，杨晶，
申请(专利权)人：兰州大学，
类型：发明
国别省市：62