【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及到99mTcO核标记的放射性药物化学和临床核医学
，具体说是涉及到一种99mTcO核标记美法仑氨荒酸盐配合物及制备方法和应用。
技术介绍
随着核医学的发展，放射性同位素标记的化合物用于肿瘤诊治得到了广泛的关注和认同。对肿瘤药物或其修饰后产物进行放射性标记，得到具备显像功能的探针成为当前放射性药物研究的一个重要方向。在显像方面，由于99mTc具有半衰期短(6. 02小时)，γ 射线能量适宜(140千电子伏特)，可以从钼锝发生器方便获得等显著优点，因此99mTc成为放射性药物的首选核素。mTc标记的肿瘤放射性药物的研究也成为放射性药物重点研究方向之一。抗肿瘤药物美法仑(Melphalan，简称MPL)，是一种芳香氮芥类药物，属于生物烷化剂，作用靶点是肿瘤细胞的DNA，与DNA上的亲核基团作用交叉连结使之断裂，尤其是作用在鸟嘌呤残基的N-7位上。美法仑现已用于各种固体肿瘤(乳腺癌、结肠癌、卵巢癌、横纹肌肉瘤、黑色素瘤、成神经细胞瘤和尤因肉瘤)和血液肿瘤(非霍杰金淋巴瘤、霍杰金淋巴瘤、骨髓增生异常综合症和急性白血病等)的治疗。99mTc-葡庚糖酸盐(99mTc-GH)是以[99mTcO]3+为中心核的配合物，结构确定，而且其容易和其他配体发生配体交换反应生成新的[99mTcO]3+核配合物，所以将99mTc-GH作为 [99mTcO]3+核配合物的标记前体来制备新型[99mTcO]3+核配合物成为放射性药物化学的研究热点之一。将美法仑巧妙转化为其氨荒酸盐配体((Melphalan dithiocarbamate，简称 MPLDTC)，利用氨荒...
【技术保护点】
１．一种９９ｍＴｃＯ核标记的美法仑氨荒酸盐配合物，代表通式为９９ｍＴｃＯ－ＭＰＬＤＴＣ，其结构式为：该结构式中：以［９９ｍＴｃ（Ｖ）Ｏ］３＋为中心核，两个ＭＰＬＤＴＣ配体分子中的４个硫原子与９９ｍＴｃ配位得到９９ｍＴｃＯ－ＭＰＬＤＴＣ配合物。
【技术特征摘要】
1. 一种99mTcO核标记的美法仑氨荒酸盐配合物，代表通式为99mTcO-MPLDTC,其结构式为该结构式中以[99mTc(V)O]3+为中心核，两个MPLDTC配体分子中的4个硫原子与99mTc 配位得到99mTcO-MPLDTC配合物。2. 一种制备如权利要求1所述99mTcO核标记美法仑氨荒酸盐配合物的制备方法，其制备步骤如下a.配体MPLDTC的合成取200mg的美法仑加入25mL圆底烧瓶中，加入NaOH固体，加入适量蒸馏水溶解， 用冰水浴冷却溶液，然后缓慢的滴加70mg ，冰浴搅拌3-4h ；然后进行抽滤得到淡黄色固体，用乙醚洗，得到淡黄色晶粒的MPLDTC ； 其合成路线为b. 99mTcO-MPLDTC配合物的制备将37...
【专利技术属性】
技术研发人员：张俊波，刘淼，霍金凤，林潇，张仕坚，王学斌，唐志刚，张现忠，陆洁，
申请(专利权)人：北京师范大学，北京师宏药物研制中心，
类型：发明
国别省市：11
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。