【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物制备，尤其涉及抗癌药物制备。
技术介绍
1、bnct是一种将放射与药物相结合的靶向、细胞级精准放疗，是国际最先进的癌症治疗手段之一。采用bnct治疗时，需先给病人注射硼药。硼药对癌细胞有亲和力，硼药进入人体后会迅速聚集于癌细胞内，但在其他组织内分布则很少；随后，给病人实施中子照射一定时长，由于硼的同位素硼10具有很大的中子吸收截面，当照射的中子遇到了聚集于癌细胞内的硼，很容易发生强烈核反应产生高杀伤力α粒子与锂离子，可精准“杀死”癌细胞。bpa是常用的硼药，bpa虽然对癌细胞有较好的亲和力，但是bpa本身具有一定的选择性，对于不同的癌细胞必然存在不同的摄取效率，其并不能用在所有的癌细胞治疗上。在多种癌细胞治疗需求下，硼药的种类显得不够丰富，治疗选择有限。因此开发新的硼药是具有巨大的市场前景的。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种硼递送剂lap-bpa及其制备方法与应用，以解决现有技术中硼药对于不同癌细胞的摄取效率不同，高摄取效率的硼药选择有限的问题。
2、为了达到上述目的本专利技术采用如下技术方案：
3、一种硼递送剂lap-bpa，其如式(ⅰ)所示：
4、
5、本专利技术还提供一种所述的硼递送剂lap-bpa的制备方法，包括如下步骤：
6、(1)将bpa置于容器中，随后加入etoh和h2o的混合溶液使其均匀分散，加入k2co3使bpa溶解，将boc2o溶于etoh中，25℃下缓慢滴入反应体
7、(2)将lapatinib与化合物2置于容器中，加入dmf使反应物彻底溶解，向反应体系中加入diea和hatu，将反应混合物搅拌反应，确定反应完成后，纯化得到化合物4的粗品，
8、(3)向盛放化合物4的容器中加入hcl/1,4-二氧六环混合溶液，室温下搅拌确定反应物已耗尽后，进行浓缩纯化，得到lap-bpa。
9、进一步地，所述步骤(1)的详细过程包括：将bpa 100mg置于容器中，随后加入etoh10ml和h2o 2ml的混合溶液使其均匀分散，加入k2co3199 mg使bpa溶解，将boc2o 157mg溶于5ml etoh中，25℃下缓慢滴入反应体系，滴液速度控制在1滴/秒，滴毕，继续在25℃下搅拌15小时，反应完成后，加入n,n-二甲基乙二胺50mg至反应体系，继续在25℃下搅拌1小时，随后，加入20ml去离子水稀释反应混合物，并加入1n hcl酸化至ph＝1，纯化得到化合物2。
10、进一步地，所述步骤(2)的详细过程包括：将lapatinib 200mg与化合物2127mg置于容器中，加入dmf 10ml使反应物彻底溶解，向反应体系中加入diea 148mg和hatu 196mg，将反应混合物在25℃下搅拌15小时，确定反应完成后，将反应混合物倒入冷的去离子水50ml中，待其恢复至室温，纯化浓缩得到化合物4。
11、进一步地，所述步骤(3)的详细过程包括：向盛放300mg化合物4的单口圆底烧瓶中加入2ml，4m的hcl/1,4-二氧六环混合溶液，室温下搅拌2小时反应完成后浓缩纯化，得到lap-bpa。
12、本专利技术还提供一种所述的硼递送剂lap-bpa在制备抗癌药物中的应用。
13、本专利技术的优点包括：以bpa作为进行修饰的硼递送剂，选取lapatinib作为结构改性的靶向端，通过有机合成化学的手段，获得了新型的硼递送剂lap-bpa，lap-bpa在生理条件及ph波动状态下的结构具有良好稳定性，lap-bpa对比bpa具有更高的溶解度，真实浓度更接近设置浓度，且不会引入大量的无机盐，可以使用更方便、安全的溶液配制方式，可以作为一种候选分子被纳入细胞实验以评价其摄取效果。
14、lap-bpa对mkn-45细胞展示出低毒性及高摄取效率。另外，lap-bpa对erbb-2有选择性。可以确定lap-bpa作为硼递送剂能够使mkn-45细胞出现更高的吸收效果，并能够实现选择性递送。
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1.一种硼递送剂Lap-BPA，其特征在于：
2.一种如权利要求1所述的硼递送剂Lap-BPA的制备方法，其特征在于：
3.根据权利要求2所述的一种硼递送剂Lap-BPA的制备方法，其特征在于：
4.根据权利要求1所述的一种硼递送剂Lap-BPA的制备方法，其特征在于：
5.根据权利要求1所述的一种硼递送剂Lap-BPA的制备方法，其特征在于：
6.一种如权利要求1所述的硼递送剂Lap-BPA在制备抗癌药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种硼递送剂lap-bpa，其特征在于：
2.一种如权利要求1所述的硼递送剂lap-bpa的制备方法，其特征在于：
3.根据权利要求2所述的一种硼递送剂lap-bpa的制备方法，其特征在于：
4.根据...
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