【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种有机化合物,以及这种化合物的制备方法及用途。更确切讲是本专利技术涉及一种邻硝基芳酰氮芥衍生物,以及这种衍生物的制备方法和用途。
技术介绍
氮芥是最早的抗肿瘤药物之一。它在体内形成高度活泼的こ撑亚胺离子或碳正离子,成为亲电性的强烷化剂,进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中的富电子基团(如羟基、氨基、羧基、磷酸基等)发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂,从而达到抗肿瘤目的。氮芥类化合物属于细胞毒类药物,是非结构专一性抗肿瘤生物烷化剂,其中N,N-(2-氯こ基)氨基是抗肿瘤活性功能基。氮芥类药物研究开发活跃,临床氮芥类药物众多,在治疗肿瘤方面发挥了重要作用,并在国内外得到广泛的运用。但氮芥类化合物在抑制和杀伤增生活跃的肿瘤细胞的同吋,对其它增生较快的正常细胞,如骨髄瘤细胞,肠上皮细胞,毛发细胞和生殖细胞也同样产生抑制作用,因而会产生许多严重的副反应,如恶心、呕吐、骨髄抑制、脱发等。因此,氮芥类化合物存在不良反应多、毒性大、选择性低等问题。(Caoutsis C, Sambani, C ;Trafalis, D. T. P ;Peristeris, P. Eur. Mixed Disulfideof β -Mercap-β -pentamethylene-propionic Acid and Cysteine[I(Lノ-Amino 5,5-penta-menthylene-3,4-dithiahexane-l, 6-dicarboxylic Acid, MCPA-ss-lys][J].J. Med.Chem. 19 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.如下式所示的邻硝基芳酰氮芥衍生物,2.权利要求I所述的邻硝基芳酰氮芥衍生物的制备方法,其特征是以碳酸钠为缚酸齐U,将酰氯在干燥丙酮中加热搅拌,点滴二乙醇胺的丙酮溶液,回流充分反应后蒸干丙酮,加蒸馏水溶解,用乙酸乙酯萃取,合并萃取液,经浓缩,硅胶柱层析得到二羟基化合物,再以所得的二羟基化合物与氯化亚砜在二氯甲烷中反应得目标产物。3.权利要求I所述的邻硝基芳酰氮芥衍生物的制备方法,其特征是二乙醇胺与氯化亚砜溶于二氯甲烷中,冰浴搅拌条件下充分反应后除去过量的氯化亚砜和二氯甲烷,得到二氯乙胺的盐酸盐,将二氯乙胺的盐酸盐再与酰氯在冰浴中依Schotten-Baumann反应,得到目标产物。4.根据权利要求3所述的邻硝基芳酰氮芥衍生物的制备方法,其特...
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