【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物化学，具体是一种氨基酸及多肽硫亚胺化的方法及其在制备抗肿瘤多肽偶联药物中的应用。
技术介绍
1、多肽在调节机体各系统、器官、组织和细胞的功能活动以及在生命活动中发挥着重要作用，并且常被应用于功能分析、抗体研究、药物研发等领域。随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。然而膜通透性差、代谢速度快和生物利用度低的缺点制约着多肽药物的发展。多肽修饰是一种设计多肽的重要手段，经过化学修饰的多肽不仅可以维持较高的生物活性，而且能够有效地避免免疫原性和毒性方面的缺点，同时化学修饰可以赋予多肽一些新的优良性能。公开报道的多肽修饰方法有很多(biochemistry，2017,56,3863-3873)，但到目前为止，只报道了两例硫亚胺化的修饰方法(science，2017，355,597-602，j.am.chem.soc.2022,144,27,12476-12487)。其中，前者利用恶氮丙啶对多肽甲硫氨酸位点的氧化还原反应，实现了硫亚胺在多肽的甲硫氨酸位点的引入；后者利用硫亚胺与非天然的苯基硼酸...
【技术保护点】
1.一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，在空气氛围中，以氨基酸/多肽-N-苯氧基(1)和双取代二苯二硫醚(2)为原料，以无机碱为添加剂，在有机溶剂中搅拌状态下进行液相反应，反应结束后分离纯化，得到羧基位点硫亚胺修饰的氨基酸或多肽化合物(3)，其反应式(一)如下：
2.如权利要求1所述的一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，所述固相反应过程为：
3.如权利要求1或2所述的一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，所述氨基酸/多肽-N-苯氧基(1)、双取代二苯二硫醚(2)、无机碱的摩尔比为1:(0.5～5):
【技术特征摘要】
1.一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，在空气氛围中，以氨基酸/多肽-n-苯氧基(1)和双取代二苯二硫醚(2)为原料，以无机碱为添加剂，在有机溶剂中搅拌状态下进行液相反应，反应结束后分离纯化，得到羧基位点硫亚胺修饰的氨基酸或多肽化合物(3)，其反应式(一)如下：
2.如权利要求1所述的一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，所述固相反应过程为：
3.如权利要求1或2所述的一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，所述氨基酸/多肽-n-苯氧基(1)、双取代二苯二硫醚(2)、无机碱的摩尔比为1:(0.5～5):(0.1～2)。
4.如权利要求1或2所述的一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，所述无机碱为醋酸铯或碳酸铯。
5.如权利要求1或2所述的一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，所述反应溶剂为乙腈、n，n-二甲基甲酰胺...
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