制备凝血酶特异性抑制剂的方法技术

技术编号:8456353 阅读:232 留言:0更新日期:2013-03-22 06:35
适用于工业规模制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法,其中R1和R2表示H;或R1表示乙基和R2表示正己氧基羰基;可用于其制备的新中间体,以及制备所述中间体的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备达比加群、达比加群酯及其药学上可接受的盐的方法。本专利技术还涉及可用于其制备的新中间体以及制备所述中间体的方法。
技术介绍
达比加群是化合物N-甲基)-I-甲基-IH-苯并咪唑-5-羰基]-N- (2-吡啶基)-3-氨基丙酸的通用名,其化学结构如下权利要求1.用于制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法,2.根据权利要求I的方法,其中使用氨在有机溶剂中的溶液。3.根据权利要求I 2中任一项的方法,其中预先将式(IV)化合物4.根据权利要求3的方法,其中起始化合物是式(IV-HCl)化合物。5.根据权利要求4的方法,其中起始化合物是晶体式(IV-HCl)化合物。6.根据权利要求4 5中任一项的方法,其中所述共溶剂是甲苯。7.根据权利要求4 6中任一项的方法,其中所述反应在30-35°C之间的温度进行。8.根据权利要求4 7中任一项的方法,其中预先 (i)将式(VI)化合物9.根据权利要求8的方法,其中将式(IV-HCl)化合物以固体形式分离。10.基本上不含其它晶型的式(II-HCl)化合物的晶型,在X-射线衍射仪中采用CuKa射线0,5418 测量,其显示包本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:A·塞加德洛德里盖M·帕斯托阿奎拉
申请(专利权)人:埃斯特维化学股份有限公司
类型:
国别省市:

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