抗病毒药物(恩替卡韦)的制备方法及其中间体技术

技术编号：9088735 阅读：170 留言：0更新日期：2013-08-29 01:44

公开了恩替卡韦的制备方法，该方法包括：使(1S,3R)-3-(叔丁基二甲基甲硅氧基)-1-(环氧乙烷-2-基)戊-4-炔-1-醇(VIII)进行双酯化反应和自由基环化反应，生成式(V)的化合物，其中使式(VIII)的化合物进行第一酯化反应，然后在Mn/2,4,6-可力丁HCl或Zn/2,4,6-可力丁/氯化三甲基硅烷的存在下使用二氯化二茂钛作为催化剂进行催化自由基环化反应，最后进行第二酯化反应；或者，可选地，首先使式(VIII)的化合物进行催化自由基环化反应，然后进行酯化反应。恩替卡韦可以通过下列步骤获得：使化合物(V)进行脱甲硅基反应以去除TBS基团，然后与2-氨基-6-氯鸟嘌呤进行光沿偶联，随后进行水解反应。本发明专利技术还涉及该方法的一些新的中间体。