阿昔洛韦共晶及其制备方法和制剂技术

本发明专利技术公开了一种阿昔洛韦共晶及其制备方法和制剂。本发明专利技术阿昔洛韦-戊二酸共晶的X射线粉末衍射在衍射角度2θ在8.108、10.890、13.975、14.421、16.125、16.611、18.700、20.468、21.504、21.887、22.495、23.208、24.143、25.015、26.069、27.410、28.506、29.135、30.901、32.524、32.972、34.126、35.609、36.049、37.153具有特征峰。本发明专利技术分别采用添加有机溶剂研磨，和在有机溶剂中溶解、沉淀、过滤、干燥的两种方法，成功地制备出纯度较高的阿昔洛韦-戊二酸共晶。生产过程中所需溶剂量少，生产成本低，环境污染少。本发明专利技术公开的阿昔洛韦-戊二酸共晶与阿昔洛韦相比，具有较高的渗透性，性质稳定，应用于制备透皮吸收制剂更有优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及阿昔洛韦共晶及其制备方法和应用。
技术介绍
阿昔洛韦(Acyclovir，ACV)，别名:无环鸟苷、无环鸟嘌呤，化学名9_ (2_羟乙氧甲基)鸟嘌呤，系2’一脱氧鸟苷的无环类似物，是一种非糖甙核苷酸类抗病毒药，它是第二代广谱抗病毒药物，由英国葛兰素 威尔康(G *W)公司研发成功，是1981年世界上首次上市的第一个特异性抗疱疹类病毒的开环核苷类药物，是目前国内外广泛应用的具有高度选择性和较低毒性的抗病毒药物，该药在病毒感染的细胞中能选择性地阻断疱疹病毒复制，且毒性较小。US4199574公开了用阿昔洛韦在治疗病毒感染中应用。迄今阿昔洛韦已被50多个国家批准使用，是世界·上销售量较大的抗病毒药。目前，国内外阿昔洛韦有冻干粉针剂、注射液、片齐U、眼膏、霜剂等剂型上市。现有的阿昔洛韦存在七种晶型·，包括三种无水晶型，一种一水合物晶型，一种3/2水合物晶型和两种阿昔洛韦钠盐。现有的阿昔洛韦晶型溶解性差渗透性差，其在水中的溶解度为1.62mg/mL,油水分配系数1gP为-1.56，其口服生物利用度只有10 20 %。EP2412373A1 (CN101602764A)中描述了阿本文档来自技高网...

【技术保护点】
阿昔洛韦?戊二酸共晶，其化学式如式Ⅰ所示，其X射线粉末衍射在衍射角度2θ在8.108、10.890、13.975、14.421、16.125、16.611、18.700、20.468、21.504、21.887、22.495、23.208、24.143、25.015、26.069、27.410、28.506、29.135、30.901、32.524、32.972、34.126、35.609、36.049、37.153具有特征峰。2012104058835100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁统部，闫岩，陈嘉媚，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：