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一种具有抗肿瘤活性的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物及合成方法技术

技术编号:8732730 阅读:245 留言:0更新日期:2013-05-26 10:54
本发明专利技术公开了一种新的具有抗肿瘤活性、特别是抗实体瘤、更准确地说是抗肺癌和抗结肠癌活性的式(I)结构的苯并[b][1,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺类化合物及合成方法。式(I)中n为1,2,3。而R、R1、R2、R3、R4如权利要求1定义。合成方法是以用式(II)结构的2-卤-3-甲酰基喹啉类化合物与式(III)结构的化合物在适当溶剂中,在催化剂条件下加热得式(I)目标产物。

【技术实现步骤摘要】
,8]-萘啶-2-(1H)-亚胺衍生物及合成方法
本专利技术涉及具有抗肿瘤活性特别是抗实体瘤活性更准确地说是抗肺癌和抗结直肠癌活性的苯并-萘啶-2-(1H)-亚胺类化合物及合成方法。
技术介绍
肺癌是肺部最常见的恶性肿瘤。世界卫生组织调查报告,许多国家和地区,肺癌的发病率占恶性肿瘤的首位,是导致死亡的最常见的肿瘤之一。而结肠-直肠癌是我国最常见的恶性肿瘤之一,目前居恶性肿瘤发病率第4位。近年来,结直肠癌的发病率呈明显上升趋势,此趋势在大中城市较明显。在西方国家中同样是最常见的肿瘤之一。大约有40-50%的患者可以进行外科手术治疗,其余的患者则可采用综合的化学疗法进行治疗,从而使病情得到缓解,延长生命。西药-中药联合用药的化学疗法是目前治疗肺癌的重要方法。而结肠-直肠癌通常对目前可采用的化学疗法不太敏感或难于治疗,对于此类癌症唯一有效的试剂是5-氟尿嘧啶。对基于5-氟尿嘧啶的综合化学疗法无效时,目前没有其它的代替治疗手段。因此,对此类癌症具有较好疗效的新药物对于减轻患者的病痛具有重要的现实意义。W02013000269 (周文强)公开了一种喜树碱衍生物具有抗肺癌、抗结肠癌活性。W020本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗肿瘤活性的苯并[b][1,8]?萘啶?2?(1H)?亚胺衍生物,其特征在于结构式如下所示:其中R为烷酰基、芳酰基、杂芳酰基、酯基、氰基、硝基、烷基、芳基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、氢原子;R1~R4为卤素原子、氢原子、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷氨基、芳氨基、烷酰基、芳酰基、硝基、氰基、酯基;n?为1,2,3。67012dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:严胜骄林军张怡川
申请(专利权)人:云南大学
类型:发明
国别省市:

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