A benzo [...]
【技术实现步骤摘要】
一种苯并[d]吡咯并[2,1-b]噻唑的合成方法
本专利技术属于有机合成
技术介绍
吡咯环结构骨架与人们的生活息息相关,其在许多天然产物及药物中广泛存在。例如,靛蓝是一种天然的染料,广泛应用于医药、食品及日化产品的着色;β-吲哚乙酸作为植物激素,可以控制植物的生长等。吡咯环衍生物作为一类拥有广泛特性的含氮杂环药物的基本骨架,促使更多的人对吡咯环类化合物更加关注(Minetto,G;Raveglia,LF;Taddei,M.Microwave-AssistedPaal-KnorrReaction.ARapidApproachtoSubstitutedPyrrolesandFurans[J].Org.Lett.,2004,6(3):389-392)。许多具有并环吡咯结构的衍生物都有显著的生物活性。如:LukianolA对人类表皮癌的衍生细胞系显示出活性。(Furstner,A.;weintritt,H.;Hupperts,A.Anew,titanium-mediatedapproachtopyrroles:firstsynthesisofLukiaaolAa ...
【技术保护点】
一种苯并[
【技术特征摘要】
1.一种苯并[d]吡咯并[2,1-b]噻唑的合成方法,其特征在于包括以下步骤:1)在乙腈中,将苯并噻唑与溴化物混合进行反应,反应结束后蒸去乙腈,得到N-苯甲酰甲基苯并噻唑溴化物;2)在乙醇中,于碱性催化剂存在下,将N-苯甲酰甲基苯并噻唑溴化物与硝基烯烃混合进行1,3-偶极环加成反应,得到四氢-苯并[d]吡咯并[2,1-b]噻唑类化合物;3)将四氢-苯并[d]吡咯并[2,1-b]噻唑类化合物与过量氧化剂混合加热回流反应,反应结束后用乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂进行硅胶柱层析,得到苯并[d]吡咯并[2,1-b]噻唑,分子式如下:其中Ar为C1烷氧基取代苯基、硝基取代苯基、羟基取代苯基、卤代苯基或苯基中的任意一种,R为C1烷基取代苯基、C1烷氧基取代苯基、卤代苯基或C1~C2烷氧基中的任意一种。2.根据权利要求1所述的合成...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙晶,金功,颜朝国,韩莹,
申请(专利权)人:扬州大学,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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