【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物的合成方法,具体涉及,以及合成中使用的药物中间体。
技术介绍
恩替卡韦,其化学名为(2-氨基-9--IH-嘌呤-6 (9H)-酮,其结构如下式所示权利要求1.一种,其特征在于以科立内脂二醇为起始原料,经羟基保护,四氢铝锂还原,接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基,再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合,脱去硅基保护基后,消除成烯,接着臭氧切断并还原,再经羟基消除成烯,脱去保护后得到恩替卡韦。2.根据权利要求I所述的,其特征在于包括下列步骤(I)将化合物3.根据权利要求2所述的,其特征在于步骤(I)中,所述化合物4.根据权利要求3所述的,其特征在于步骤(I)中,所述化合物5.一种化合物,其特征在于化学结构式如下6.一种化合物,其特征在于化学结构式如下7.一种化合物,其特征在于化学结构式如下8.一种化合物,其特征在于化学结构式如下9.一种化合物,其特征在于化学结构式如下10.—种化合物,其特征在于化学结构式如下全文摘要本专利技术公开了一种,其特征在于以科立内脂二醇为起始原料,经羟基保护,四氢铝锂还原,接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基,再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合,脱去硅基保护基后,消除成烯,接着臭氧切断并还原,再经羟基消除成烯,脱去保护后得到恩替卡韦。本专利技术的反应容易控制而且简洁,原料廉价易得,操作方便,而且对环境友好,适合工业化生产。文档编号C07D473/18GK102924454SQ20121045297公开日2013年2月13日 申请日期2012年11月13日 优先权日2012年11月13日专利技术者顾 ...
【技术保护点】
一种恩替卡韦的合成方法,其特征在于:以科立内脂二醇为起始原料,经羟基保护,四氢铝锂还原,接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基,再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合,脱去硅基保护基后,消除成烯,接着臭氧切断并还原,再经羟基消除成烯,脱去保护后得到恩替卡韦。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:顾瑜,蔡荣华,孙希栋,朱虹,赵懿,
申请(专利权)人:苏州市玮琪生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。