【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种泛昔洛韦 中间体的合成方法。
技术介绍
泛昔洛韦是由英国SmithKline Beecham制药公司开发的第二代开环核苷类抗疱疹病毒药物，也是第一个在美国获准用于唇疱疹和生殖器疱疹的口服药。泛昔洛韦为嘌呤类衍生物，文献报道的合成路线有多条，归纳起来，均是采用嘌呤衍生物作为母环，与不同的侧链缩合，得到泛昔洛韦的基本结构，再去除母环上定位取代基或在侧链上进一步结构修饰而得到泛昔洛韦。泛昔洛韦合成方法最早见于专利W08705604和EP141927，该专利描述的泛昔洛韦合成路线如下权利要求1.，其特征是以2，4-二氯-5-硝基嘧啶(化合物I )为起始原料，与2- (2-氨基乙基)丙二醇缩合，得到中间体2- {2-乙基}-1，3-丙二醇(化合物II),然后氨解得到2-{2-乙基}-1，3_丙二醇(化合物III)，再经还原剂还原得到2-{2-乙基}_1，3-丙二醇(化合物IV)，最后经环合得到泛昔洛韦中间体2--1，3-丙二醇(化合物V)，合成路线如下。2.如权利要求I所述的泛昔洛韦中间体的合成方法，其特征是所述的化合物I与2- (2-氨基乙基)丙二醇的用量摩尔比为I: f 3，优选1:1. 5 2。3.如权利要求I或2所述的泛昔洛韦中间体的合成方法，其特征是所述的化合物I与2- (2-氨基乙基)丙二醇缩合时，反应温度范围为(T80°C，优选4(T60°C。4.如权利要求I所述的泛昔洛韦中间体的合成方法，其特征是所述的化合物II氨解得到化合物III时，反应温度范围为(T80°C，优选2(T40°C。5.如权利要求I所述的泛昔洛韦中间体的合成方法，...
【技术保护点】
一种泛昔洛韦中间体的合成方法，其特征是以2，4？二氯？5？硝基嘧啶（化合物Ⅰ）为起始原料，与2？（2？氨基乙基）丙二醇缩合，得到中间体2？{2？[(2？氯？5？硝基嘧啶？4？基)氨基]乙基}？1,3？丙二醇（化合物Ⅱ），然后氨解得到2？{2？[(2？氨基？5？硝基嘧啶？4？基)氨基]乙基}？1,3？丙二醇（化合物Ⅲ），再经还原剂还原得到2？{2？[(2？氨基？5？氨基嘧啶？4？基)氨基]乙基}？1,3？丙二醇（化合物Ⅳ），最后经环合得到泛昔洛韦中间体2？[2？(2？氨基？9H？嘌呤？9？基)乙基]？1,3？丙二醇（化合物Ⅴ），合成路线如下。353068dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：姜维平，何亮，周艳婷，
申请(专利权)人：重庆圣华曦药业股份有限公司，重庆常捷医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：
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