一种恩替卡韦的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种恩替卡韦的合成方法，该方法经多步反应合成恩替卡韦，所涉及中间体易于分离纯化，所需试剂均为常规试剂，价格低廉，性质稳定，合成操作简单，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，该方法经多步反应合成恩替卡韦，所涉及中间体易于分离纯化，所需试剂均为常规试剂，价格低廉，性质稳定，合成操作简单，所得产品纯度高，具有很好的工业化前景。【专利说明】
本专利技术涉及一种化合物的合成方法，尤其是。
技术介绍
恩替卡韦，英文名：Entecavir ;是一种鸟噪呤核苷类似物，能有效抑制乙型肝炎 病毒复制，用于治疗乙型肝炎。它是由美国百时美施贵宝公司研制开发，2005年3月30日 由FDA正式宣布上市，成为第三个用于治疗乙型肝炎（HBV)的核苷类药物。它的抗病毒能 力较强，选择性高，它的细胞毒性是抗乙肝病毒活性的八千分之一，而且长期使用产生的耐 药性较低。 恩替卡韦的化学名称为：（2-氨基-9--1H-嘌呤-6 (9H)-酮，化学结构式如下： 【权利要求】1. ，其特征在于包括以下步骤： (1) 在惰性气体保护下，将三乙胺和⑴-DIPCl加入到有机溶剂中，然后加入4-三甲基 甲硅烷基-3-丁炔-2-酮，反应完毕，加入丙烯醛，加入硼氢化锂的己烷溶液，搅拌，将反应 混合物用萃取剂萃取分层，将有机层真空干燥，再将所本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种恩替卡韦的合成方法，其特征在于包括以下步骤：(1)在惰性气体保护下，将三乙胺和(+)‑DIPCl加入到有机溶剂中，然后加入4‑三甲基甲硅烷基‑3‑丁炔‑2‑酮，反应完毕，加入丙烯醛，加入硼氢化锂的己烷溶液，搅拌，将反应混合物用萃取剂萃取分层，将有机层真空干燥，再将所得残留物溶于有机溶剂和水的混合物中，加入AcONa和H2O2，反应完毕，加入饱和盐溶液，用萃取剂萃取分层，将有机层真空干燥，再将所得物在己烷中重结晶得化合物2；(2)在惰性气体保护下，向含化合物2和咪唑的有机溶剂中加入TBSCl，搅拌反应，将反应混合物用萃取剂萃取分层，取有机层真空干燥，所得油状物经柱层析纯化得化合物3；(3)在...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明亮，
申请(专利权)人：赵明亮，
类型：发明
国别省市：江苏;32