【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学领域，尤其涉及。
技术介绍
缬阿昔洛韦是新一代抗疱疹病毒药，为阿昔洛韦的L -缬氨酰酯盐酸盐，是阿昔 洛韦的前药。经过代谢后生成的阿昔洛韦比直接口服阿昔洛韦的生物利用度要高3?5倍。 它还能提高病人的顺从性，减轻带状疱疹患病期间伴发疼痛（ZAP)更明显等优点，现已成 功地取代阿昔洛韦作为治疗带状疱疹、生殖器疱疹的一线药。已经F D A批准用于治疗带 状疱疹和原发、复发性生殖器疱疹。现很少有缬阿昔洛韦有效的合成提纯方法。
技术实现思路
针对上述技术缺陷，本专利技术要解决的技术问题是提供一种产率高、反应操作容易、 经济环保的缬阿昔洛韦的制备方法。 本专利技术要解决的技术问题是通过以下技术方案实现的：一种缬阿昔洛韦的制备方 法，其特征在于以下步骤： A、在N，N- 二甲基甲酰胺溶液中加入阿昔洛韦和CBZ-L-缬氨酸，控制温度 20-30°C，加入反应添加剂，反应时间10-15小时，得到X2和X3反应液； B、在反应液中加入碳粉，降温至0±2°C过滤除去X3物质，含X2的滤液浓缩、结晶 纯化得到X2 ； C、将步骤B所得的X2烘干后，将X2溶入有机溶剂中，加入钯碳催化剂、通入氢气， 在20-25°C下反应5-10小时，反应结束过滤，滤液浓缩后，结晶纯化得到XI目标产物； 式中： CBZ-L-缬氨酸是N-苄氧羰酰基-L-缬氨酸； XI是缬阿昔洛韦，结构式为
【技术保护点】
一种缬阿昔洛韦的制备方法，其特征在于以下步骤：A、在N，N‑二甲基甲酰胺溶液中加入阿昔洛韦和CBZ‑L‑缬氨酸，控制温度20‑30℃，加入反应添加剂，反应时间10‑15小时，得到X2和X3反应液；B、在反应液中加入碳粉，降温至0±2℃过滤除去X3物质，将滤液浓缩、结晶纯化得到X2；C、将步骤B所得的X2烘干后，将X2溶入有机溶剂中，加入钯碳催化剂、通入氢气，在20‑25℃下反应5‑10小时，反应结束过滤，滤液浓缩后，结晶纯化得到X1目标产物；式中：CBZ‑L‑缬氨酸是N‑苄氧羰酰基‑L‑缬氨酸；X1是缬阿昔洛韦，结构式为X2是2‑[(2‑氨基‑1,6一二氢‑6‑氧‑9H‑嘌呤‑9‑基)甲氧基]乙基‑N‑苄氧羰基‑L‑缬氨酸，结构是为：X3是 二环己基脲 结构式如下：
【技术特征摘要】
1. 一种缬阿昔洛韦的制备方法，其特征在于以下步骤： A、在N，N- 二甲基甲酰胺溶液中加入阿昔洛韦和CBZ-L-缬氨酸，控制温度20-30°C，力口 入反应添加剂，反应时间10-15小时，得到X2和X3反应液； B、在反应液中加入碳粉，降温至0±2°C过滤除去X3物质，将滤液浓缩、结晶纯化得到 X2 ； C、将步骤B所得的X2烘干后，将X2溶入有机溶剂中，加入钯碳催化剂、通入氢气，在 20-25°C下反应5-10小时，反应结束过滤，滤液浓缩后，结晶纯化得到XI目标产物； 式中： CBZ-L-纟颜氨酸是N-节氧羰酰基-L-纟颜氨酸； XI是缬阿昔洛韦，结构式为(XI) X2是2_[ (2-氨基-1，6 -二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基-N-节氧擬 基-L-缬氨酸，结构是为：(X2) X3是二环己基脲结构式如下： (X3)。2.根据权利要求1所述的缬阿昔洛韦的制备方法，其特征在于：步骤A中，所述的N， N-二甲基甲酰胺的量为阿昔洛韦重量的10-15倍，CBZ-L-缬氨酸的量为阿昔洛韦摩尔量的 1-3 倍。3.根据权利要求1所述的缬阿昔洛韦的制备方法，其特征在于：步骤A的添加剂是 Ν, N' - 二环己基碳酰亚胺和4- 二甲氨基吡啶，其中N，N' - 二环己基碳酰亚胺加入量...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨艳庆，龚美义，崔锦栋，朱耀匡，朱文佳，陈攀，徐日俏，周莹，伍金兰，
申请(专利权)人：广东肇庆星湖生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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