一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法技术

技术编号:10052135 阅读:351 留言:0更新日期:2014-05-15 23:43
本发明专利技术涉及一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法,包括更昔洛韦在N,N-二甲基甲酰胺溶液中与的氨基保护的缬氨酸在二环己基碳二亚胺作用下脱水缩合,得到单酯化物前体G1和双酯化物前体G2的混合物,分离纯化后得到单酯化物前体G1,将G1通过氢化脱保护基得到目标物缬氨酸更昔洛韦G3。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法,包括更昔洛韦在N,N-二甲基甲酰胺溶液中与的氨基保护的缬氨酸在二环己基碳二亚胺作用下脱水缩合,得到单酯化物前体G1和双酯化物前体G2的混合物,分离纯化后得到单酯化物前体G1,将G1通过氢化脱保护基得到目标物缬氨酸更昔洛韦G3。【专利说明】
本专利技术涉及制药领域,具体涉及一种抗病毒药物的制备方法。
技术介绍
缬更昔洛韦(Valganciclovir)是合成的α 脱氧鸟苷类似物,是更昔洛韦(ganciclovir)的前药,可大大减少更昔洛韦的毒性。该药由瑞士罗氏公司研发,2001年在美国首次上市,适用于艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎的治疗(2001年批准)以及巨细胞病毒(CMV)疾病风险的肾脏移植患者的长期治(2010年批准)。其化学名为(S)-2-氨基-3-甲基丁酸(1?,3)-2-_3_ 羟基丙酷盐酸盐,CAS 号 175865-59-5,英文名 Valganciclovir hydrochloride,商品名为Valcyte,分子式为C14H22N605HCL,分子量390。83,结构式如下:【本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸缬更昔洛韦的合成方法,包括:1)更昔洛韦与氨基保护的缬氨酸(Cbz‑Va)脱水缩合,得到单酯化物前体G1和双酯化物前体G2的混合物;2)分离纯化步骤1)得到的混合物,后得到单酯化物前体G1;3)G1氢化脱保护基,得到缬更昔洛韦G3。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李旭胡全
申请(专利权)人:江苏盈科生物制药有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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