制备盐酸缬更昔洛韦无定形多晶型物的方法技术

本发明专利技术提供了一种制备盐酸缬更昔洛韦无定形多晶型物的方法，括下述步骤：（１）将原料盐酸缬更昔洛韦溶于大极性有机溶剂中；（２）将步骤（１）中得到的溶液加入小极性有机溶剂中，混合，或者将小极性有机溶剂加入至步骤（１）的溶液中，混合，然后晶析，再减压浓缩，然后冷却晶析，收集目标产物，所述大极性有机溶剂的极性为０．３５～０．８０，所述小极性有机溶剂极性为０～０．３５，且大极性有机溶剂的极性为小极性有机溶剂极性的１．５～２０倍。本发明专利技术的方法通过结晶的方法直接制备盐酸缬更昔洛韦的无定形多晶型物，不需要特殊设备，操作简单，可控性强，能耗低，适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及盐酸缬更昔洛韦的晶型的制备方法。
技术介绍
盐酸缬更昔洛韦化学名为2-[(2_氨基-6-氧代-1，6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲 氧基]-3-羟基-1-丙基L-缬氨酸酯盐酸盐，其结构式如下

【技术保护点】
制备盐酸缬更昔洛韦无定形多晶型物的方法，其特征在于，包括下述步骤：　　（１）将原料盐酸缬更昔洛韦溶于大极性有机溶剂中；　　（２）将步骤（１）中得到的溶液加入小极性有机溶剂中，混合，或者将小极性有机溶剂加入至步骤（１）的溶液中，混合，然后晶析，再减压浓缩，然后冷却晶析，收集目标产物；　　所述大极性有机溶剂的极性为０．３５～０．８０，所述小极性有机溶剂极性为０～０．３５，且大极性有机溶剂的极性为小极性有机溶剂极性的１．５～２０倍。

【技术特征摘要】
制备盐酸缬更昔洛韦无定形多晶型物的方法，其特征在于，包括下述步骤(1)将原料盐酸缬更昔洛韦溶于大极性有机溶剂中；(2)将步骤(1)中得到的溶液加入小极性有机溶剂中，混合，或者将小极性有机溶剂加入至步骤(1)的溶液中，混合，然后晶析，再减压浓缩，然后冷却晶析，收集目标产物；所述大极性有机溶剂的极性为0.35～0.80，所述小极性有机溶剂极性为0～0.35，且大极性有机溶剂的极性为小极性有机溶剂极性的1.5～20倍。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所说的原料盐酸缬更昔洛韦选自晶体的 盐酸缬更昔洛韦、无定形的盐酸缬更昔洛韦及其它们的混合物。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的大极性有机溶剂选自醇类、乙腈、 N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺、N, N-二甲基乙酰胺或二甲基亚砜溶剂中的一种以 上；所说的醇类选自Cl C3的一元醇或二元醇；大极性有机溶剂中，原料盐酸缬更昔洛韦的含量为lg/2 200ml，即2 200毫升大极 性有机溶剂中，含有1克原料盐酸缬更昔洛韦。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述小极性有机溶剂选自酮类、醚类、酯 类、C5^ltl的直链或支链的烷烃、C5^ltl的环烷烃、芳香烃、卤代烃；所说的酮类选自丙酮、甲基乙基酮、丁酮、异丁酮或异戊酮；所说的醚类选自乙醚、异丙醚、环己醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、四氢呋喃或1， 4-二氧六环中；所说的酯类选自甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙 酸丁酯、乙酸异丁酯、碳酸二甲酯、碳酸二乙酯、碳酸丙酯或碳酸异丙酯；所说的C5^ltl的直链或支链的烷烃选自戊烷、2-甲基戊烷、2-甲基丁烷、2，2_ 二...

【专利技术属性】
技术研发人员：李金亮，蔡志刚，陈艳，王锰，
申请(专利权)人：上海迪赛诺医药发展有限公司，上海迪赛诺化学制药有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]