一类嘌呤衍生物的制备方法及其中间体技术

本发明专利技术公开了一类嘌呤衍生物的制备方法及其中间体。该制备方法包括如下步骤：有机溶剂中，在碱、钯催化剂的作用下，将化合物Ⅱ与化合物Ⅲ进行偶联反应，即可。与现有技术相比，本发明专利技术的制备方法原料廉价易的、制备方法简便、高效，适于工业化生产，为恩替卡韦类药物的合成提供了一条新的途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类嘌呤衍生物的制备方法及其中间体。
技术介绍
乙型肝炎是一种乙型肝炎病毒(HBV)感染人猿类包括人类的肝脏，并且引起肝脏炎症的传染性疾病。该疾病最初被认为是“血清肝炎”，现已在亚洲和非洲广泛流行，并在中国部分地区流行，乙肝病毒的传播途径主要是接触血液或含有血液的体液。急性乙型肝炎会引起肝脏发炎、呕吐、黄疸等症状；而慢性乙型肝炎，最终可能导致肝硬化和肝癌，其中肝癌是对化学疗法感应很低的致命性疾病。目前，世界上大约有三分之一的人口，超过20亿人，已经感染了乙肝病毒，其中包括3. 5亿慢性乙型肝炎病毒携带者。 乙肝病毒是最小的包膜性动物病毒之一，粒子直径为42nm，属于嗜肝病毒。乙肝病毒由一个外封和一个二十面体脂质核衣壳蛋白的核心组成。其中，夕卜封中包含的嵌入式病毒蛋白涉及到病毒接触，进而进入易感细胞；核衣壳包裹着病毒DNA和DNA聚合酶，具有与逆转录病毒类似的逆转录酶活性。恩替卡韦，即一水合2-氨基-9- -6，9- 二甲基-3氢-嘌呤-6-酮，是一种核苷类似物，能够在病毒的复制过程中抑制反转录、DNA复制和转录，是目前用于治疗乙型肝炎病毒感染的药物之一。Zahler在本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类如式Ⅳ所示的嘌呤衍生物的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在碱、钯催化剂的作用下，将化合物Ⅱ与化合物Ⅲ进行偶联反应，即可；其中，R1为H或R1a；R2为H或R2a；R3为卤素、OH或OR3a；R4为H或R4a；R5为H或R5a；其中，R1a为CH2OR1a’、C(O)R1a’、C(O)OR1a’、C(O)NHR1a’、CH2R1d’、SiR1a’R1b’R1c’或C(O)NR1b’R1c’；R2a为CH2OR2a’、C(O)R2a’、C(O)OR2a’、C(O)NHR2a’、CH2R2d’、SiR2a’R2b’R2c’或C(O)NR2b’R2c’；R3a为CH2OR3a’、C(O)R3...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：应律，王喆，
申请(专利权)人：上海长森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：