N-烷基伐昔洛韦类化合物及其盐酸盐、中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了N-烷基伐昔洛韦类化合物及其盐酸盐、中间体的制备方法，所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体的制备方法包括以下步骤：N-芳基甲氧羰基伐昔洛韦类化合物4和烷基化试剂RX或ROMs或ROTs在碱性化合物NaH存在下在醚类溶剂中发生N-烷基化反应，生成N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5。所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物6通过使N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5脱去芳基甲氧羰基保护基制得。所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物的盐酸盐7通过使N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体5脱去芳基甲氧羰基保护基并与盐酸反应制得。本发明专利技术解决了现有技术不能有效制备具有较大立体位阻的N-芳基甲氧羰基保护的氨基酸酯类衍生物的问题。????????

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学领域，具体地说涉及式5所示的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体和式6所示的N-烷基伐昔洛韦类化合物以及式7所示的N-烷基伐昔洛韦类化合物的盐酸盐的制备方法；权利要求1.一种式5所示的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体的制备方法，包括以下步骤: (I)式4所示的N-芳基甲氧羰基伐昔洛韦类化合物和烷基化试剂RX或ROMs或ROTs在碱性化合物NaH存在下在醚类溶剂中发生N-烷基化反应，生成式5所示的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体；所述的醚类溶剂选自下列一种或任意几种的组合:乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、乙二醇二丙醚、乙二醇二丁醚、二乙二醇二甲醚、二乙二醇二乙醚、二乙二醇二丙醚、二乙二醇二丁醚、三乙二醇二甲醚、三乙二醇二乙醚、三乙二醇二丙醚、三乙二醇二丁醚；2.如权利要求1所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体的制备方法，其特征在于:所述步骤(I)中，所述的N-烷基化反应的反应温度为-20 80 °C，所述的N-芳基甲氧羰基伐昔洛韦类化合物与烷基化试剂、NaH的投料摩尔比为I 10:Γ 0ο3.如权利要求2所述的N-烷基伐昔洛韦类化合物中间体的制备方法，其特征在于所述步骤(I本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式5所示的N?烷基伐昔洛韦类化合物中间体的制备方法，包括以下步骤：（1）式4所示的N?芳基甲氧羰基伐昔洛韦类化合物和烷基化试剂RX或ROMs或ROTs在碱性化合物NaH存在下在醚类溶剂中发生N?烷基化反应，生成式5所示的N?烷基伐昔洛韦类化合物中间体；所述的醚类溶剂选自下列一种或任意几种的组合：乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、乙二醇二丙醚、乙二醇二丁醚、二乙二醇二甲醚、二乙二醇二乙醚、二乙二醇二丙醚、二乙二醇二丁醚、三乙二醇二甲醚、三乙二醇二乙醚、三乙二醇二丙醚、三乙二醇二丁醚；????其中，R1是H或乙酰基，Ar是苯基、4?氯苯基或4?甲氧基苯基，R是C1?C10的直链或支链烷基，X=Cl、...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蒲通，严兆华，王乃星，范一，陈恬，
申请(专利权)人：浙江车头制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：