孟鲁司特的纯化方法技术

本发明专利技术涉及用于纯化式（Ⅰ）的孟鲁司特、或其药用盐、或其溶剂化物、包括其立体异构体或混合物的方法，所述方法包括在取决于要被除去的杂质类型而定的特定的ｐＨ和温度范围对在有机溶剂和水的混合物中的孟鲁司特或其杂质进行一特定组的选择性溶剂提取。特别地，所述方法包括在１２．０－１３．５的ｐＨ用有机溶剂洗涤包含盐形式的孟鲁司特粗品的水相至少一次；和任选地在８．５－１０．０的ｐＨ用有机溶剂洗涤得到的水相一次或多次。通过在４．５－８．０的ｐＨ的酸化和溶剂提取回收孟鲁司特，并且以酸或盐的形式分离得到。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备高纯度孟鲁司特的方法。具体地，涉及通过在有 机溶剂和水的混合物中选择性提取孟鲁司特或其杂质来纯化孟鲁司特 的方法。
技术介绍
孟鲁司特是l- 苯基]-3- 丙基]硫烷基]曱基]环丙烷乙 酸的国际非专利药名(INN) ， CAS No. 158966-92-8。孟鲁司特钠盐(CAS No 151767-02-1)目前用于治疗哮喘、炎症、心绞痛、大脑性痉挛、肾 小球性肾炎、肝炎、内毒素血症、葡萄膜炎和同种异体移植排斥。孟鲁司特钠盐的结构为式(I):<formula>formula see original document page 5</formula>(I)已知用于制备孟鲁司特及其盐的不同的合成策略。例如，EP 480717披露了包括孟鲁司特钠盐在内的某些取代会诺酮化合物、它们 的制备方法、和使用这些化合物的药物组合物。在这篇文献中报道了 孟鲁司特钠盐的几种制备方法。实施例161涉及孟鲁司特钠盐的制备。根据该实施例，孟鲁司特钠盐通过原地产生的其相应的曱基酯来进行 制备，所述甲基酯的制备包括使l-(巯基曱基)-环丙烷乙酸甲酯与保护的甲磺酸酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于纯化孟鲁司特或其药用盐、或其溶剂化物，包括其任何立体异构体或混合物的方法，所述方法包括对孟鲁司特或其杂质进行一特定组的选择性溶剂提取，所述组的溶剂提取包括至少一次洗涤，所述洗涤为在１２．０－１３．５的ｐＨ和在１０℃到低于所述混合物沸点约５℃的温度用有机溶剂洗涤包含盐形式的孟鲁司特粗品的水相。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：Y加桑斯古伦，M蒙萨尔瓦特吉拉古斯特拉，P塔拉维拉埃斯卡萨尼，
申请(专利权)人：埃斯特维化学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：ES[西班牙]