【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有抗组胺活性的三环类化合物、制备方法及用途。
技术介绍
三环类(Tricyclines)化合物是第二代H1受体拮抗剂的一个重要分支,它是由乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类H1受体拮抗剂的两个芳环部分通过不同基团以邻位相连，形成三环结构，再运用生物电子等排等方法加以修饰，而形成的一类抗过敏药。H1受体拮抗剂可竞争性地与H1受体结合而阻断组胺与H1受体的作用，从而抑制组胺发挥生物学效应，起到抗过敏的作用。H1受体拮抗剂大致可以被划分为两代，第一代称为传统抗组胺药物，它们容易透过血脑屏障与相关受体发生亲和反应，致中枢镇静作用的发生率约为50%。而第二代则被称为非镇静抗组胺药(NSA)，致中枢镇静作用的发生率降至 7%，且耐受性好。然而，第二代H1受体拮抗剂对心血管系统具有潜在毒性，主要会导致心律失常。因此人们一直在继续寻找毒性作用更小、活性更强甚至具有多重活性的新型H1受体拮抗剂。尽管许多三环 类抗组胺衍生物已被合成，其中包括活性很好的地氯雷他定。但随着研究的深入，其副作用逐渐显现出来。在较低浓度下，地氯雷他定对M型胆碱受体的亲和力与组胺H1受体类似，因此不可避免地可能出现疲劳、口干、眩晕、头痛等症状，同时其对缺乏血脑屏障抵抗力的患者也可能引起镇静作用。另外，地氯雷他定在高浓度下对钾通道有一定的抑制作用，由此也可能对心血管系统产生影响。因此，对地氯雷他定进行结构修饰进而筛选出抗组胺活性更强、毒副作用更低的新药具有重要的研究价值。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术中的不足，提供高活性、毒副作用更低的具有抗组胺活性的三环类化合物。本专利技术的第...
【技术保护点】
具有抗组胺活性的三环类化合物，命名为：N?（4?氯环己基）地氯雷他定（I），其结构式为：?。FDA00002616939000011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈立功，王东华，闫喜龙，李阳，林艳，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：
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