具有抗组胺活性的三环类化合物、制备方法及用途技术

本发明专利技术公开一种具有抗组胺活性的三环类化合物、制备方法及用途，具有抗组胺活性的三环类化合物，命名为：N-（4-氯环己基）地氯雷他定（I），其结构式为：实验证明本发明专利技术的具有抗组胺活性的三环类化合物可竞争性地与机体H1受体结合而阻断组胺与H1受体的作用，从而抑制组胺发挥生物学效应，起到抗过敏的作用。实验表明，该类化合物与阳性对照物地氯雷他定组比较，具有较强的抗组胺活性，较低的镇静副作用和抗胆碱副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗组胺活性的三环类化合物、制备方法及用途。
技术介绍
三环类(Tricyclines)化合物是第二代H1受体拮抗剂的一个重要分支,它是由乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类H1受体拮抗剂的两个芳环部分通过不同基团以邻位相连，形成三环结构，再运用生物电子等排等方法加以修饰，而形成的一类抗过敏药。H1受体拮抗剂可竞争性地与H1受体结合而阻断组胺与H1受体的作用，从而抑制组胺发挥生物学效应，起到抗过敏的作用。H1受体拮抗剂大致可以被划分为两代，第一代称为传统抗组胺药物，它们容易透过血脑屏障与相关受体发生亲和反应，致中枢镇静作用的发生率约为50%。而第二代则被称为非镇静抗组胺药(NSA)，致中枢镇静作用的发生率降至 7%，且耐受性好。然而，第二代H1受体拮抗剂对心血管系统具有潜在毒性，主要会导致心律失常。因此人们一直在继续寻找毒性作用更小、活性更强甚至具有多重活性的新型H1受体拮抗剂。尽管许多三环 类抗组胺衍生物已被合成，其中包括活性很好的地氯雷他定。但随着研究的深入，其副作用逐渐显现出来。在较低浓度下，地氯雷他定对M型胆碱受体的亲和力与组胺H1受体类似，因此不可避免地可能出现疲本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抗组胺活性的三环类化合物，命名为：N?（4?氯环己基）地氯雷他定（I），其结构式为：?。FDA00002616939000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈立功，王东华，闫喜龙，李阳，林艳，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：