【技术实现步骤摘要】
氨基亚丙基衍生物本申请是申请日为2009年7月31日、申请号为200980130369.1、专利技术名称为“氨基亚丙基衍生物”的专利申请的分案申请。
本专利技术涉及作为医药组合物特别是抗组胺药等的有效成分有用的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物。
技术介绍
组胺(histamine)作为诱发过敏反应的化学介质,具有代表性,成为过敏原因的物质如果进入体内,则从肥满细胞、嗜碱球等的细胞中放出。放出的组胺与组胺1型受体(H1受体)蛋白质结合,发挥降低血压、血管透过性亢进、平滑筋收缩、血管扩张、腺分泌促进等的药理作用,与过敏反应、炎症的表现有关。这样,组胺与人的各种疫病有关,通过抑制其作用,可以预防或治愈过敏疾患、炎症,抑制组胺的游离的药物、阻碍与受体的结合的药物(抗组胺药)有大量销售,用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、花粉症、荨麻疹、异位性皮炎等的疾患。但是,目前已知的抗组胺药表现出基于中枢作用的镇静作用、困倦、眩晕、倦怠感等、基于抗胆碱作用的口渴、粘膜干燥感、视觉调节障碍等的不期望的副作用,因此存在开车前的服用禁止等的使用限制,成为不方便用的原因。因此,能够解决这样的问题的具有优异的效果的抗组胺药被患者和医疗领域所要求。因此,本专利技术者们发现,中枢性副作用少、且具有强的抗组胺作用的本专利技术的氨基亚丙基衍生物。关于具有硫杂苯并(thiabenzo)薁骨架的氨基亚丙基衍生物,在噻吩环或苯环上取代了卤素、甲氧基、二甲基氨基磺酰基的化合物,在非专利文献1中公开,但是仅报道了它们的合成,关于具有抗组胺作用等的药理作用,没有具体记载。现有技术文献非专利文献非专利文献1:H ...
【技术保护点】
下述通式(I)所示的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐和水合物,式中,R1表示被羟基取代的羰基甲基,R2表示氢,R3和R4相同或不同,表示氢、可以被苯基取代的碳数1~6的直链状或分枝状的烷基、或碳数3~6的环烷基,或者R3和R4与它们所结合的氮原子一起形成杂环,表示吡咯烷基、可以被氧代或被哌啶子基取代的哌啶子基、被碳数1~6的直链状或分枝状的烷基或苯基取代的哌嗪基、吗啉代或硫代吗啉代,A为无取代,B表示氧,X表示碳,Y表示硫,虚线部分表示单键,波浪线表示顺式体和/或反式体。
【技术特征摘要】
2008.08.01 JP 2008-199648;2009.05.27 JP 2009-127381.下述通式(I)所示的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐,式中,R1表示羧基甲基,R2表示氢,R3和R4相同或不同,表示氢、可以被苯基取代的碳数1~6的直链状或分枝状的烷基、或碳数3~6的环烷基,或者R3和R4与它们所结合的氮原子一起形成杂环,该杂环表示吡咯烷基、可以被氧代或被哌啶子基取代的哌啶子基、被碳数1~6的直链状或分枝状的烷基或苯基取代的哌嗪基、吗啉代或硫代吗啉代,A为无取代,B表示氧,X表示碳,Y表示硫,虚线部分表示单键,波浪线表示顺式体和/或反式体。2.根据权利要求1所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐,R3和R4相同或不同,是氢或可以被苯基取代的碳数1~6的直链状或分枝状的烷基。3.根据权利要求1所述的氨基亚丙基衍生物及其可药用盐,R3和R4与它们所结合的氮原子一起形成杂环,该杂环是哌啶子基。4.选自(E)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基}乙酸、(Z)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基}乙酸、(E)-[4-(3-乙基甲基氨基亚丙基)-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基]乙酸、(Z)-[4-(3-乙基甲基氨基亚丙基)-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基]乙酸、(E)-{4-[3-(哌啶-1-基)亚丙基]-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基}乙酸、(Z)-{4-[3-(哌啶-1-基)亚丙基]-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基}乙酸、(Z)-[4-(3-苄基氨基亚丙基)-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基]乙酸和(E)-{4-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)亚丙基]-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基}乙酸中的化合物、或其可药用盐。5.含有氨基亚丙基衍生物的至少一种的药品,所述氨基亚丙基衍生物用下述通式(I)表示,式中,R1表示羧基甲基,R2表示氢,R3和R4相同或不同,表示氢、可以被苯基取代的碳数1~6的直链状或分枝状的烷基、或碳数3~6的环烷基,或者R3和R4与它们所结合的氮原子一起形成杂环,该杂环表示吡咯烷基、可以被氧代或被哌啶子基取代的哌啶子基、被碳数1~6的直链状或分枝状的烷基或苯基取代的哌嗪基、吗啉代或硫代吗啉代,A为无取代,B表示氧,X表示碳,Y表示硫,虚线部分表示单键,波浪线表示顺式体和/或反式体。6.根据权利要求5所述的含有氨基亚丙基衍生物的至少一种的药品,R3和R4相同或不同,是氢或可以被苯基取代的碳数1~6的直链状或分枝状的烷基。7.根据权利要求5所述的含有氨基亚丙基衍生物的至少一种的药品,R3和R4与它们所结合的氮原子一起形成杂环,该杂环是哌啶子基。8.含有选自(E)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基}乙酸、(Z)-{4-[3-(吡咯烷-1-基)亚丙基]-4,...
【专利技术属性】
技术研发人员:东浦邦彦,荻野尚志,伊藤泰三,国增宏二,古河和人,
申请(专利权)人:日本脏器制药株式会社,
类型:发明
国别省市:日本;JP
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