一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用制造技术

本发明专利技术为一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用，该抑制剂的组成包括氢化肉桂酸和细胞浴液，其中，抑制剂中氢化肉桂酸的浓度为1～20mM；所述的细胞浴液的pH值为7.2～7.4，使用蔗糖调节其渗透压为290～310mOsm/L；利用该混合物孵育表达有Kir2.1的突变体D172N和E299V通道蛋白的细胞，消除或有效抑制其外向电流。本发明专利技术通过研究得到的细胞膜电流抑制剂对Kir2.1单点突变体D172N和E299V的外向电流抑制率接近100%，半数有效抑制浓度分别为3.67mM和2.56mM。这为研制短QT3综合症靶向治疗药物打下很好的基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于内向整流钟离子通道Kir2.1调节剂的筛选，具体设及氨化肉桂酸与 肥K293T细胞浴液混合物对Kir2. 1单点突变体D172N和E299V通道外向电流的抑制。
技术介绍
细胞膜上的离子通道蛋白具有通透某一种或者某几种离子的功能，其种类繁多。 内向整流钟离子通道Kir2.1是一种只能通透钟离子的孔道性蛋白。它只允许钟离子内 流而不允许钟离子外流，因此其电流表现为内向整流特性。已经发现Kir2.1单点突变体 D172N或者E299V改变了Kir2. 1通道的内向整流特性，它们引起了很强的外向电流。研究 发现正是运一很强的外向电流引起了短QT3综合征。运种屯、脏疾病是一种家族病，会引起 严重的屯、脏性巧死，从婴儿至毫晝老人均有发病表现。短QT综合症患者的屯、电图中表现为 QT间期小于360ms，小于正常值360~440ms。运是因为D172N和E299V引起的外向电流会 加速屯、肌细胞复极化时间，进而缩短QT间期，引起短QT3综合症。 迄今为止，治疗短QT3综合症的主要方法是在人体内植入除颤器。但是除颤器会 引起非常严重的神经性损伤，对儿童及幼儿，根本无法利用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种细胞膜电流抑制剂在抑制Kir2.1外向电流方面的应用，其特征为该抑制剂的组成包括氢化肉桂酸和细胞浴液，其中，抑制剂中氢化肉桂酸的浓度为1～20mM；所述的细胞浴液的pH值为7.2～7.4，使用蔗糖调节其渗透压为290～310mOsm/L；应用该抑制剂孵育表达有Kir2.1的突变体D172N和E299V通道蛋白的细胞，消除或有效抑制其外向电流。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：安海龙，任树喜，展永，李军委，柳辉，
申请(专利权)人：河北工业大学，
类型：发明
国别省市：天津;12