用于治疗胃肠系统和中枢神经系统疾病的立体异构化合物的合成方法及中间体技术方案

本发明专利技术提供了制备式(X)的立体异构化合物：其中各变量如本文所定义，和用于安全有效地治疗各种胃肠疾病（包括但不限于胃轻瘫、胃食管反流和相关病症）的组合物的方法和/或过程。本发明专利技术的化合物也可用于治疗涉及中枢神经系统的各种病症。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗胃肠系统和中枢神经系统疾病的立体异构化合物的合成方法及中间体本案是申请号为200680031781.4，申请日为2006_8_31，题目为“用于治疗胃肠系统和中枢神经系统疾病的立体异构化合物的合成方法及中间体”的申请的分案。本申请书要求于2005年8月31日申请的美国临时申请第60/713，149号以及于2006年5月19日申请的美国临时申请第60/747，762号的优先权。
技术介绍
西沙必利是称为苯甲酰胺衍生物的一类化合物之一，其母体化合物为甲氧氯普胺。美国专利第4，962，115号和第5，057，525号(合称为“Van Daele",并整体引入本文作 为参考)公开了西沙必利的N-(3_羟基-4-哌啶基)苯甲酰胺。Van Daele公开了这些化合物及其药学上可接受的酸加成盐和其立体异构体形式能刺激胃肠系统的运动性。作为一类化合物，这些苯甲酰胺衍生物具有几种显著的药理学作用。苯甲酰胺衍生物的显著药理学活性归因于其对受神经递质5-羟色胺调节的神经系统的效应。多年来普遍认为，5-羟色胺的作用和苯甲酰胺衍生物的药理学作用广泛地与许多病症有关。因此，研究主要集中在对5-羟色胺的生成和存本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备结构式II′的化合物的方法其包括将式(I′)的化合物或其盐分别转化为式(II′)的化合物或其盐，其中X1是氮保护基且X2选自氢和氮保护基，且R是(C1？C8)烷基。FDA00002035541500011.jpg,FDA00002035541500012.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：K比，JB叶，P彭，
申请(专利权)人：ARYx医疗有限公司，
类型：发明
国别省市：