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用于治疗胃肠道疾病的前列腺素衍生物制造技术

技术编号:8236829 阅读:184 留言:0更新日期:2013-01-24 12:11
本发明专利技术涉及用于长期治疗人类患者的胃肠道疾病的方法,该方法包括给予患者有效量的卤代前列腺素化合物和/或其互变异构体。该方法在治疗期间基本上不会引起电解质转移。本发明专利技术所用的化合物可以改善胃肠道疾病人类患者的生活质量,对男女患者疗效相似,并且对65岁以上的人类患者也有效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及长期治疗人类患者的胃肠道疾病的方法和组合物。本专利技术也涉及治疗男女患者的胃肠道疾病的方法和组合物。本专利技术还涉及治疗65岁以上人类患者的胃肠道疾病的方法和组合物。此外,本专利技术涉及改善胃肠道疾病人类患者的生活质量的方法和 组合物。
技术介绍
便秘通常定义为排便次数少及排便困难。医学报告估计,在美国有1/50的人患有便秘。也就是说,是美国人最常见的疾病之一。比起男性来说,便秘更常见于女性,而且特别常见于老人,在65岁以后呈指数增长。便秘的实际发生率可能比报告的更高,因为许多人是呆在家里而不寻求专业治疗。尽管在某些情况下便秘可由梗阻引起,但是大多数便秘与诸如以下的因素有关膳食中可溶性和不溶性纤维含量低,缺乏锻炼,使用药物(尤其是阿片镇痛药、抗胆碱能药、抗抑郁药、抗组胺药和长春花属生物碱)、肠道疾病、神经肌肉障碍、代谢障碍、腹压不足或肌肉缺乏张力。难以对便秘进行准确的数量定义,因为对“正常”排便习惯的感觉范围太宽,以及便秘症状和征兆的多样性。FDA认为需要对偶发性便秘进行规定治疗。前列腺素(下文中称为PG)是人体或其它哺乳动物组织或器官中所含有的一类有机羧酸成员,它们显示出多种生理活性。自然界发现的PG(基本PG)通常具有下式(A)所示的前列腺烷酸骨架权利要求1.由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互变异构体2.权利要求I的用途,其中所述前列腺素化合物是式(I)的单环互变异构体。3.权利要求I的用途,其中所述组合物的配制使得给予6-96μ g/天的所述前列腺素化合物。4.权利要求I的用途,其中所述组合物的配制使得给予6-72μ g/天的所述前列腺素化合物。5.权利要求I的用途,其中所述组合物的配制使得给予6-60μ g/天的所述前列腺素化合物。6.权利要求I的用途,其中所述组合物的配制使得给予8-48μ g/天的所述前列腺素化合物。7.权利要求I的用途,其中所述组合物用于口服给予。8.权利要求7的用途,其中所述组合物还包含作为赋形剂的油溶剂。9.权利要求8的用途,其中所述油溶剂是中链脂肪酸。10.权利要求1的用途,其中 A 为-COOH ;Y为(CH2)6 ;W1 为=0 ; W2为11.权利要求1的用途,其中所述胃肠道疾病选自便秘、过敏性肠综合征和功能性消化不良。12.权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少4周。13.权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少2个月。14.权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少6个月。15.权利要求1的用途,其中所述组合物用于给予至少I年。16.权利要求1的用途,其中所述组合物用于长期给予。17.权利要求1的用途,其中所述胃肠道疾病为慢性便秘。18.由下式(1)表示的前列腺素化合物和/或其互变异构体19.权利要求18的用途,其中所述组合物用于给予至少4周。20.由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互变异构体21.权利要求20的用途,其中所述组合物用于给予至少4周。22.由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互变异构体全文摘要本专利技术涉及用于长期治疗人类患者的胃肠道疾病的方法,该方法包括给予患者有效量的卤代前列腺素化合物和/或其互变异构体。该方法在治疗期间基本上不会引起电解质转移。本专利技术所用的化合物可以改善胃肠道疾病人类患者的生活质量,对男女患者疗效相似,并且对65岁以上的人类患者也有效。文档编号A61P1/10GK102885821SQ20121037040公开日2013年1月23日 申请日期2005年9月1日 优先权日2004年9月2日专利技术者上野隆司 申请人:苏坎波公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
由下式(I)表示的前列腺素化合物和/或其互变异构体:其中W1和W2为;R3和R4为氢原子;或者它们中的一个为OH,而另一个为氢;X1和X2为氢原子、低级烷基或卤素原子,前提条件是它们中至少一个为卤素原子;R2为氢原子或烷基;Y为饱和或不饱和C2?10烃链,它是未取代的或者被以下基团取代:氧代基、卤素、烷基、羟基或芳基;A为?CH2OH、?COCH2OH、?COOH或其官能衍生物;R1为:饱和或不饱和的直链、支链或成环低级烃,它是未取代的或者被以下基团取代:卤素、氧代基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、低级环烷基、低级环烷氧基、芳基或芳氧基;低级环烷基;低级环烷氧基;芳基;或芳氧基;C?13位和C?14位之间的键是双键或单键,C?15位的空间构型是R、S或其混合构型,在制备用于长期治疗人类患者的胃肠道疾病的药物组合物中的用途,其中所述组合物用于给予有需要的患者。2012103704021100001dest_path_image002.jpg,2012103704021100001dest_path_image004.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:上野隆司
申请(专利权)人:苏坎波公司
类型:发明
国别省市:

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