用于治疗胃肠道疾病的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种新的由紫草、当归、麝香、牛黄、冰片、珍珠、硼砂、炉甘石组成的治疗胃肠道疾病的组合物。所述组合物可以用于治疗胃肠道炎症及溃疡性疾病。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的组合物以及该组合物用于制备治疗胃肠道疾病的药物的用途。
技术介绍
常见的胃肠道炎症疾病包括有慢性胃炎、胃十二指肠球部溃疡、慢性结肠炎、溃疡性结肠炎等。慢性胃炎一般分为两种类型炎症病变比较表浅，局限在胃粘膜表面一层(不超过三分之一)者，称作慢性浅表性胃炎；而炎症病变波及胃粘膜的全层，并伴有胃腺体萎缩者，则为慢性萎缩性胃炎。慢性胃炎是常见病和多发病。胃镜普查证实，我国人群中慢性胃炎的发病率高达60％以上，萎缩性胃炎约占其中的20％，拥有一个庞大的患者群。我国目前对消化性溃疡的临床治疗药物主要有质子泵抑制剂(如奥美拉唑、兰索拉唑等)、H2受体拮抗剂(法莫替丁、雷尼替丁等)、粘膜保护剂(铋剂等)、抗酸剂(氢氧化铝、碳酸氢钠等)。抗酸剂虽然价格便宜，但疗效较差，副作用显著，不宜长期使用；粘膜保护剂常作为辅助用药；质子泵抑制剂虽然有很好的疗效，且副作用轻微，但在我国的市场价格普遍较高；H2受体拮抗剂中第一个用于消化性溃疡的为西米替丁，其疗效确切，但可能发生较严重的副作用，已很少使用，目前常用的有法莫替丁、雷尼替丁等，疗效比西米替丁进一步提高，副作用较小，价格大大低于质子泵抑制剂，所以常作为临床首选药。溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis，UC)是一种原因尚未完全明确的炎症性肠病。过去认为UC在西方国家比较多见，每10万人群中发病率为42.0-79.9，我国发病率较西方国家低。但近十余年来，随着人们生活方式的改变、疾病谱的变迁、消化内镜的普及和诊断手段的完善，本病的检出率与发病率有明显增加的趋势，UC在我国也成了一种较为常见的消化道疾病，据估计，在我国有多达100～200万例炎性肠病患者，其中溃疡性肠炎约占50％。因溃疡性结肠炎发病机理复杂，是多因素、多环节相互作用的结果(可能与氧自由基、NO异常、炎症介质、细胞因子和UC肠粘膜损伤密切相关)，因此，其治愈难度较大，病情轻重悬殊，多数病程缓慢，反复发作，迁延不愈，与结肠癌关系密切，被公认是结肠癌的癌前病变。溃疡性结肠炎已被世界卫生组织列为现代难治性疾病之一，是消化病领域研究的热点。目前治疗溃疡性结肠炎的一线药物均为水杨酸类药物，包括柳氮磺胺吡啶(SASP)、奥柳氮(olasslazine)、美沙拉嗪(mesalazine)，及1997年首先在英国上市的巴柳氮(balsalazide)。但目前仍需开发针对慢性胃炎或溃疡性结肠炎有良好疗效且副作用小的产品。
技术实现思路
本专利技术涉及新的组合物，所述组合物包含紫草、当归、麝香、牛黄、冰片、珍珠、硼砂、炉甘石和/或药用载体或赋形剂。本专利技术的另一个方面涉及本专利技术组合物的制备方法，该方法包括将麝香、冰片、牛黄等活性成分按配方比例混合后加入紫草提取物浓缩液制粒，并根据所需剂型进行制剂。根据本专利技术，本专利技术组合物中的紫草可以紫草形式直接使用或以紫草提取物形式使用。溶剂提取物所采用的溶剂包括那些适于用于中药材活性成分提取的常用溶剂，如水、乙醇、乙酸乙酯、石油醚、氯仿等。其中紫草提取物优选为其乙醇或水或乙醇与水混合物的提取物。与目前临床上使用的治疗药物相比，本专利技术所涉及的组合物除具有良好的抗菌消炎疗效外，还具有良好的胃粘膜保护作用及促进胃粘膜修复作用，对治疗或缓解胃肠道炎症及溃疡性疾病效果显著，且无明显的不良反应，另外由于药物作用机制独特，靶向性准确，在临床药效上具有较大的优势。因此，本专利技术的另一个方面涉及上述组合物用于制备治疗胃肠疾病的药物的用途。在本专利技术的一个实施方案中，本专利技术的组合物包含以紫草、当归、麝香、牛黄、冰片、珍珠、硼砂、炉甘石的原药材或溶剂提取物作为活性成分和/或药用载体或赋形剂。在本专利技术的一个优选实施方案中，组合物中各活性成分的含量范围为麝香0.1-3％，牛黄0.1-5％，珍珠0-20％，冰片5-25％，炉甘石0-25％，硼砂0-20％，，紫草乙醇提取物0-10％，当归水或含水乙醇提取物0-30％。在本专利技术的进一步的优选方案中，组合物的配方为麝香10g，牛黄25g，珍珠100g，冰片100g，炉甘石100g硼砂100g，紫草乙醇提取物40g，当归水或含水乙醇提取物250g。具体实施例方式实施例1紫草的提取紫草1000g，粉碎，过5号筛，75％或95％乙醇湿润1h，浸泡24h，5-10倍量渗漉，减压回收乙醇，60℃以下干燥，得紫草素粗品。含量测定方法取紫草素粗品适量，于50℃干燥3小时，粉碎，过3号筛，精密称取约0.5002g，置100ml量瓶中，加乙醇至刻度，4小时内不时振摇，滤过，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀。照分光光度法，在波长516nm处测定吸收度，按左旋紫草素的百分吸收度为242，按下式计算，即得。0.553*5*100％/242*0.5002＝2.284％组合物的制备将麝香1g和冰片5g分别研成极细粉加牛黄1g，等量递加法与当归粉50g混匀，加5％粘合剂Carbopol 934，3％崩解剂PVP XL-10(内加/外加＝1/1)，再加剩余的当归粉50g混匀，用95％紫草提取浓缩液30ml，制粒，得颗粒样品。在50℃下干燥2h，采用0.25％润滑剂硬脂酸镁，压片，包衣。鉴别取上述制得组合物样品0.25g，研碎，加石油醚15ml(60-90)，超声15min，用2％NaOH 30ml分3次洗涤，石油醚层挥干，1ml无水乙醇溶解。另取当归对照药材0.25g，同法处理。点样与含CMC-Na的硅胶薄层板上，以石油醚∶乙酸乙酯(8.5∶1.5)，在365nm下，可见同样大小的亮白色萤光斑点。取上述制得组合物样品0.25g，研碎，加石油醚15ml(60-90)，超声15min，用2％NaOH 30ml分3次洗涤，石油醚层挥干，1ml无水乙醇溶解。另取冰片对照品10mg，同法处理。点样与含CMC-Na的硅胶薄层板上，以石油醚∶乙酸乙酯(8∶2)，1％香草醛硫酸显色，挥干后，110℃，烘5min可见同样的斑点。含量测定1.阿魏酸的含量测定色谱条件高效液相色谱仪，色谱柱YWGC18，5μm，4mm×25cm流动相甲醇-1％乙酸(35∶65)，用前超声脱气20min。流速1.0ml/min，紫外检测波长320nm。标准曲线精密称取阿魏酸对照品1mg，置50ml量瓶中，加甲醇-甲酸(95∶5)溶解并稀释至刻度，摇匀。分别精密量取阿魏酸标准液0.5、2.5、5、7.5、10ml，置5只10ml量瓶中，加甲醇-甲酸(95∶5)稀释至刻度，摇匀，备用。在已确定好的色谱条件下，取20μl进样，得回归方程。阿魏酸在0.04-0.40μg之间线性关系良好。样品的测定取0.18g组合物样品，置25ml量瓶中，加甲醇-甲酸(95∶5)20ml，置超声波清洗器上超声提取1h，放置数小时，过滤，用甲醇-甲酸(95∶5)稀释至刻度，得供试液。阿魏酸的含量约为0.0392％，含阿魏酸0.07mg。回收率实验在0.18g当归粉末中，加入一定量的阿魏酸对照品，同时以不加对照品的一份为对照样品，按上法测定，计算平均回收率。2.紫草的测定含量测定方法取制得的组合物样品适量，研碎，精密称取约0.180g，置100ml量瓶中，超声15min，静置1小时，滤过，加乙醇至刻度，在波长516nm处测定吸收度，按左旋本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，其包含紫草、当归、麝香、牛黄、冰片、珍珠、硼砂、炉甘石的原药材或溶剂提取物和／或药用载体或赋形剂。

【技术特征摘要】
1.组合物，其包含紫草、当归、麝香、牛黄、冰片、珍珠、硼砂、炉甘石的原药材或溶剂提取物和/或药用载体或赋形剂。2.根据权利要求1的组合物，其中含有麝香0.1-3％，牛黄0.1-5％，珍珠0-20％，冰片5-25％，炉甘石0-25％，硼砂0-20％，紫草乙醇提取物0-10％，当归水或含水乙醇提取物0-30％。3.根据权利要求1或2的组合物，其含有麝香10g，牛黄25g，珍珠100g，冰片100g，炉甘石100g，硼砂100g，紫草乙醇提取物40g，当归水或含水乙醇提取物250g。4.权利要求1或2的组合物，其中的溶剂为水或含水乙醇。5.根据权利要求1或2的组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅兴国，杜文华，刘燕，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]