一类水溶性南蛇藤素衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一类水溶性南蛇藤衍生物及其用途，其化学结构式如（I）式所示，其中R为C2-C12酰基，M为Na、K、NH4或Ca等。该衍生物与药学上可接受的载体或辅料可制成药学上的各种剂型，包括注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂和搽剂，特别适合于制备注射剂。本发明专利技术所述衍生物具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备治疗抗肿瘤药物，尤其是制备治疗结肠癌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一类水溶性南蛇藤素衍生物及其用途。
技术介绍
南蛇藤素是一个具有多种生物活性的天然产物，尤其W抗癌、抗炎活性最为显著。 特别是自从2006年发现它是一种新型的蛋白酶体抑制剂W来，引起了药物化学界的广泛 关注，后续的研究发现南蛇藤素能作用于多种分子祀点，如化p90,NF-kB/IKK目，VEGFR1， VEGFR2等等，是非常具有开发潜力的活性天然产物。 对南蛇藤素的结构修饰大多数集中在駿基上，该些化合物和南蛇藤素一样水溶性 均较差，不易制成注射液剂型。专利CN101434635B报道了一类具抗肿瘤活性的水溶性酷性 H聰化合物，是在南蛇藤素及类似物的6位引入賴酸基并成盐，增加了水溶性，动物实验显 示具有抗肿瘤活性。该类化合物由于具有类似表面活性剂的性质，物理性状不够理想，流动 性差，且具有一定毒性。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一类水溶性南蛇藤素衍生物及其用途，特别是 该衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，尤其是在制备治疗结肠癌药物中的应用。 本专利技术的目的之一，在于提供一类水溶性南蛇藤素衍生物，其化学结构式如（I)所 示：【主权项】1. 一类水溶性南蛇藤素衍生物，其化学结构式如（I)所示：R为C2-C12酰基； M为Na或K或NH4或Ca。2. -种药用组合物，该组合物包含有效剂量的权利要求1所述化学结构式如（I)所示 的水溶性南蛇藤素衍生物和药学上可接受的载体或辅料。3. 根据权利要求2所述的药用组合物，其特征在于，所述药用组合物制成的剂型为注 射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或搽剂。4. 如权利要求1所述的水溶性南蛇藤素衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。5. 如权利要求1所述的水溶性南蛇藤素衍生物在制备治疗结肠癌药物中的应用。【专利摘要】本专利技术公开了一类水溶性南蛇藤衍生物及其用途，其化学结构式如（I）式所示，其中R为C2-C12酰基，M为Na、K、NH4或Ca等。该衍生物与药学上可接受的载体或辅料可制成药学上的各种剂型，包括注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂和搽剂，特别适合于制备注射剂。本专利技术所述衍生物具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备治疗抗肿瘤药物，尤其是制备治疗结肠癌药物。【IPC分类】A61P1-00, A61P35-00, C07J63-00, A61K31-56【公开号】CN104829679【申请号】CN201410046894【专利技术人】曾佳烽, 唐开勇, 潘俊芳, 朱勤, 吴光明 【申请人】上海华拓医药科技发展有限公司【公开日】2015年8月12日【申请日】2014年2月10日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类水溶性南蛇藤素衍生物，其化学结构式如（I）所示：R为C2‑C12酰基；M为Na或K或NH4或Ca。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曾佳烽，唐开勇，潘俊芳，朱勤，吴光明，
申请(专利权)人：上海华拓医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31