一种合成阿戈美拉汀中间体２－（７－甲氧基萘－１－基）乙胺的方法技术

本发明专利技术提供一种操作简便，条件温和，反应时间短，产率高，纯度高的制备阿戈美拉汀中间体２－（７－甲氧基萘－１－基）乙胺的方法，３－（７－甲氧基萘－１－基）丙酸与叠氮磷酸二苯酯反应，生成酰基叠氮化合物，不经分离提纯，碱性水解得到目标产物，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及阿戈美拉汀中间体的制备方法。 技术背景阿戈美拉汀，化学名为N-[2_(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺，商品名 Valdoxan,是法国Servier公司研发的褪黑激素激动剂，兼有拮抗5HT2c受体作用，它是第 一个褪黑激素类抗抑郁药，有效治疗抑郁症，改善睡眠参数等功效。阿戈美拉汀具有式(5) 所示结构

【技术保护点】

【技术特征摘要】
一种合成如下结构(式1)的阿戈美拉汀中间体的方法，包括如下步骤式(1)a)将3 (7 甲氧基萘 1 基)丙酸(式2)溶于含有碱性物质的有机溶剂中，搅拌条件下滴加叠氮磷酸二苯酯的有机溶剂，得到化合物(式3)。b)含有式(式3)化合物的反应液，不经分离纯化，缓慢加热反应0 12小时，得到重排化合物(式4)。c)含有化合物(式4)的反应液，不经分离纯化，搅拌条件下，滴加含有碱性物质的水溶液到反应体系中即得目标产物2 (7 甲氧基萘 1 基)乙胺(式1)。式(2)式(3)式(4)FSA00000292274300011.tif,FSA00000292274300012.tif2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中所用的碱性物质为碱金属氢氧 化物、碱金属碳酸盐、有机叔胺或有机季氨碱中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的溶剂为芳香烃类、5-8个碳烷烃类、 醚类、氯代烷烃类、极性非质子溶剂中...

【专利技术属性】
技术研发人员：齐云，
申请(专利权)人：齐云，
类型：发明
国别省市：37