合成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的新方法及其在合成阿戈美拉汀中的应用技术

技术编号:8652218 阅读:224 留言:0更新日期:2013-05-01 17:50
本发明专利技术涉及一种工业合成式(I)化合物的方法,本发明专利技术的方法可用于阿戈美拉汀的合成。?(I)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种工业合成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的方法,及其在工业制备阿戈美拉汀或N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺中的应用,属于药物合成

技术介绍
阿戈美拉汀(Agomelatine),化学名为N-[2_(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺,是法国Servier公司研发的褪黑激素激动剂,兼有拮抗5HT2。受体作用,它是第一个褪黑激素类抗抑郁药,能有效治疗抑郁症。其结构式如(III)所示:

【技术保护点】
一种合成(7?甲氧基?1?萘基)乙胺(式(I))化合物的方法:?(I),所述方法包括将(7?甲氧基?1?萘基)乙酰胺(式(II))在“含氢硅氧烷?金属活化剂”还原体系中还原,生成式(I)化合物或其酸根盐,反应式如下:。448108dest_path_image001.jpg,873536dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种合成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(式(I))化合物的方法:2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述还原体系中的含氢硅氧烷是指含氢的硅氧烷单体或者聚合物。3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:所述还原体系中的含氢硅氧烷是指1,1, 3,3-四甲基二硅氧烷或聚甲基氢硅氧烷。4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述还原体系中的金属活化剂是指含配体的金属络合物活化剂(MLn)。5.根据权利要求1或4所述的合成方法,其特征在于:所述还原体系中的金属络合物活化剂(MLn)是指含配体的Rh,Ru, Pt...

【专利技术属性】
技术研发人员:王海平池骋池正明
申请(专利权)人:上海右手医药科技开发有限公司浙江东亚药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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