普瑞巴林的拆分制造技术

技术编号:8652219 阅读:413 留言:0更新日期:2013-05-01 17:50
本发明专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种普瑞巴林的拆分方法。向过饱和溶液中加入一种较纯的旋光体结晶(如(S)-普瑞巴林)作为晶种,通过冷却使S-构型的普瑞巴林析出,迅速进行分离得到光学纯的(S)-普瑞巴林的一种拆分方法,操作简便、收率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种普瑞巴林的拆分方法。
技术介绍
普瑞巴林(pregabalin)的化学名称是(S)-(+)_3_(氨甲基)_5_甲基己酸,具有如下(I)化学结构。

【技术保护点】
一种普瑞巴林的拆分方法,其特征在于:(1)以普瑞巴林外消旋体为原料,加入无机酸在65?80℃搅拌反应,停止搅拌降温至45?55℃,保持该温度范围静置0.5?1.0小时,再降温至20?30℃析晶得到复盐;(2)将该复盐在四氢呋喃和水的混合溶剂中,在60?65℃搅拌1?2小时,降温至40?45℃,加入少量(S)?普瑞巴林晶种,保持该温度范围静置0.5?1.0小时,再降温至20?30℃析晶,得到(S)?普瑞巴林。

【技术特征摘要】
1.一种普瑞巴林的拆分方法,其特征在于: (1)以普瑞巴林外消旋体为原料,加入无机酸在65-80°C搅拌反应,停止搅拌降温至45-55°C,保持该温度范围静置0.5-1.0小时,再降温至20_30°C析晶得到复盐; (2)将该复盐在四氢呋喃和水的混合溶剂中,在60-65°C搅拌1-2小时,降温至40-45°C,加入少量(S)-普瑞巴林晶种,保持该温度范围静置0.5-1.0小时,再降温至20-30°C析晶,得到(S)-普瑞巴林。2.根据权利要求1所述,形成复...

【专利技术属性】
技术研发人员:潘龙王进敏马苏峰郭夏宋雪梅
申请(专利权)人:北京万全德众医药生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:

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