用作HDAC抑制剂的异羟肟酸酯衍生物以及包含所述衍生物的药物组合物制造技术

技术编号:10187298 阅读:172 留言:0更新日期:2014-07-04 19:36
本发明专利技术涉及一种新的异羟肟酸酯衍生物,更具体地,本发明专利技术涉及具有对组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制活性的新异羟肟酸酯衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或溶剂合物,在制备药物组合物中的用途,包含所述异羟肟酸酯衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或溶剂合物的药物组合物,利用所述组合物的治疗方法以及新异羟肟酸酯衍生物的制备方法。具有对组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制活性的新选择性异羟肟酸酯衍生物组合物可以用于治疗炎性疾病、类风湿性关节炎或变性疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
下式1的异羟肟酸酯衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或溶剂合物:其中B独立地为C或N;R1独立地为不存在、‑氢、‑C1‑6烷基、‑C2‑6烯基、‑C3‑6环烷基或其中n为1、2、3或4,并且R4为‑卤素、‑NH(C1‑C6烷基)、‑N(C1‑C6烷基)2、‑OH、‑O(C1‑C6烷基)、‑S(C1‑C6烷基)、‑N[(C1‑C6烷基)(C1‑C6醇)]或者具有1‑3个独立地选自O、N和S的杂原子的4、5或6元杂芳基或杂环烷基化合物(其中杂芳基或杂环烷基化合物任选地被‑氢、‑卤素、或‑C1‑C6烷基取代);X和Y独立地为C或N;R2和R3独立地为不存在、‑氢、‑卤素、‑CF3、‑CHF2、‑CH2F、‑氰基、‑硝基、‑C1‑C6烷基、‑O(C1‑C6烷基)、‑NH(C1‑C6烷基)、‑N(C1‑C6烷基)2或‑(C3‑C6环烷基),或者R2和R3与它们连接的X和Y一起可以形成5或6元芳基或杂芳基(其中芳基或杂芳基具有独立地选自‑氢、‑CF3、‑C1‑C6烷基、‑O(C1‑C6烷基)、‑卤素、‑OH、‑NH(C1‑C6烷基)、‑N(C1‑C6烷基)2或‑硝基的取代基);并且A为C1‑C5烷基、‑环烷基、‑芳基或‑杂芳基(其中,烷基、环烷基、芳基和杂芳基具有选自‑氢、‑CF3、‑C1‑C6烷基、‑O(C1‑C6烷基)、‑卤素、‑OH、‑NH(C1‑C6烷基)、‑N(C1‑C6烷基)2或‑硝基的取代基)。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:金润泰李昌植梁贤模崔好辰闵在基金昭映金达显N·河金廷敃林孝珍高恩熙
申请(专利权)人:株式会社钟根堂
类型:发明
国别省市:韩国;KR

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