可用作10A型磷酸二酯酶的抑制剂的杂环甲酰胺类制造技术

技术编号:10741647 阅读:216 留言:1更新日期:2014-12-10 15:09
本发明专利技术涉及10A型磷酸二酯酶的新型抑制剂化合物。本发明专利技术涉及作为10A型磷酸二酯酶的抑制剂的化合物和其用于制备药物的用途,且因此这些化合物适用于治疗或控制选自神经病症和精神病症的医学病症,适用于改善与这些病症有关的症状和适用于降低这些病症的风险。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式I化合物,其N‑氧化物、水合物、互变异构体、前药,和其药学上可接受的盐,其中在式I中X1是CH或N,X2是C‑R5或N,Y是O或S,R1选自C2‑C8‑烷基、C2‑C8‑烯基、C1‑C4‑氟代烷基、C3‑C8‑环烷基、带有稠合苯环的C5‑C8‑环烷基、氟代C3‑C8‑环烷基、C3‑C8‑环烷基‑C1‑C4‑烷基、氟代C3‑C8‑环烷基‑C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑烷氧基‑C1‑C4‑烷基、羟基‑C1‑C4‑烷基、C1‑C4‑烷基‑N(Rb)(Rc)和基团Z1‑Ar1; R2是式CR21R22R23的基团或苯基或具有1、2或3个选自O、S和N的杂原子作为环成员的5‑或6‑元杂芳基,其中苯基和...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:H格内斯特M奥希泽K德雷舍尔J丁格斯C雅各布
申请(专利权)人:艾伯维德国有限责任两合公司艾伯维公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

网友询问留言 已有1条评论
  • 来自[美国加利福尼亚州圣克拉拉县山景市谷歌公司] 2015年01月13日 22:55
    磷酸二酯酶(PDEs)具有水解细胞内第二信使(cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷)的功能,降解细胞内cAMP或cGMP,从而终结这些第二信使所传导的生化作用。cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由核苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平衡决定。PDEs在人体内分布广泛,生理作用涉及多个研究领域。近年来,PDEs作为新的治疗靶点,引起了众多学者广泛的关注,成为一个新的研究热点,选择性PDE4和PDE5抑制剂的临床研究受到格外的重视。
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