【技术实现步骤摘要】
酰胺类苯基哌嗪衍生物及其盐与在制备治疗良性前列腺增生症药物中的应用
本专利技术涉及酰胺类苯基哌嗪衍生物及其制备方法与在制备治疗良性前列腺增生症药物中的应用。
技术介绍
良性前列腺增生(benign prostate hyperplasia, BPH)是中老年男性常见的多发疾病,通常在40岁以后开始发生,发病率随着年龄的增加而递增。根据有关资料显示,50岁男性BPH发病率在50%以上,80岁男性发病率高达90%。腺体的进行性肿大会引起下尿路症状(lower urinary tract symptoms, LUTS)的产生,临床上的表现为尿频、尿急、尿潴留等梗阻症状,给许多患者带来了很大的痛苦,严重地影响了中老年人的生活质量。目前良性前列腺增生症治疗方式主要分为手术治疗和药物治疗,其中手术根除被认为是根治BPH的首选方法,但由于该病患者年龄一般过大,生理机能较弱,虽然手术效果好,病死率不高,但仍会给病人带来不同程度的损害。因此,除非患者的前列腺增生到达十分严重的地步,否则都使用药物来治疗。目前国内外用于治疗良性前列腺增生症的药物主要有三大类:①a1-肾上腺素能受体拮抗剂,该类药物代表药物是哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿呋唑嗪、坦索罗辛和萘哌地尔5 α -还原酶抑制剂,该类药物代表药物是非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺以及爱普列特;③植物药和中成药,舍尼通、通尿灵、癃闭舒。其中h-肾上腺素受体拮抗剂起效快,短时间内可迅速减轻症 状,是目前治疗有明显症状BPH的首选药。病理研究表明,BPH增生的间质富含α 1Α亚型受体,BPH引发的LUTS与分布在前列腺、膀胱 ...
【技术保护点】
酰胺类苯基哌嗪衍生物,其结构式如通式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示:其中:R1选自1‑异喹啉基、2‑喹啉基、2‑喹喔啉基、6‑喹喔啉基、1,4‑苯并二噁烷‑2‑基、吲唑‑3‑基、1‑甲基吲唑‑3‑基、5‑氟吲唑‑3‑基、5‑溴吲唑‑3‑基、7‑氮杂吲哚‑3‑基、咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基、1H‑茚‑3‑基、苯并噻吩‑3‑基、2‑氯吡啶‑3‑基、6‑三氟甲基吡啶‑3‑基、2‑甲氧基吡啶‑3‑基、2,6‑二氯吡啶‑3‑基、2‑甲氧基吡啶‑4‑基、吡啶‑2‑基;R2选自1‑萘基、2‑萘基、9‑蒽基、1‑异喹啉基、2‑喹啉基、2‑喹喔啉基、6‑喹喔啉基、3,4‑亚甲二氧基苯基、1,4‑苯并二噁烷‑6‑基、1,4‑苯并二噁烷‑2‑基、呫吨‑9‑基、4‑苯并吡喃酮‑2‑基、吲哚‑3‑基、1‑苄基吲哚‑3‑基、6‑溴吲哚‑3‑基、吲唑‑3‑基、1‑甲基吲唑‑3‑基、5‑氟吲唑‑3‑基、5‑溴吲唑‑3‑基、5‑氯吲哚‑2‑基、6‑溴吲哚‑2‑基、7‑氮杂吲哚‑3‑基、咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑基、1H‑茚‑3‑基、苯并噻吩‑3‑基、苯基、吡啶‑3‑基、呋喃‑2‑基。
【技术特征摘要】
1.酰胺类苯基哌嗪衍生物,其结构式如通式(I)或(II )所示: 2.权利要求1所述酰胺类苯基哌嗪衍生物的盐,其特征在于,所述的盐为酰胺类苯基哌嗪衍生物与选自以下酸形成的盐:盐酸、氢溴酸、磷酸、...
【专利技术属性】
技术研发人员:袁牧,黄亚建,黄珺珺,叶碧波,许芳,何雪兰,黄敏怡,黄莉,陈洪,朱柳,朱着,徐静仪,
申请(专利权)人:广州医科大学,广州市广金投资管理有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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