The invention relates to a coumarin phenyl isoxazole derivatives and the use of the compounds with 4 hydroxychalcone as raw materials in catalysis of potassium carbonate, 15 coumarin phenyl isoxazole derivatives with different substituents containing bromine methyl isoxazole reaction. The effects of these 15 coumarin derivatives on the melanogenesis of mouse B16 cells and the inhibition of three bacteria, including Candida albicans, Escherichia coli and Staphylococcus aureus, were investigated. Anti vitiligo results showed that: compared with the negative control, 15 compounds 6A 6O can promote the formation of melanin in B16 cells, compared with the positive control, 6b 6F and 6J compound 6O on melanogenesis promotion effect is better than the positive control. The results showed that 6D antibacterial compounds 6F, 6I and 6L 6N has inhibitory effect on Candida albicans, coumarin phenyl isoxazole derivatives 6D 6F, 6I 6N and 6L preparation can be used for clinical therapeutic use of vitiligo or Candida albicans infection in drugs.
【技术实现步骤摘要】
一种香豆素苯基异噁唑衍生物及其用途
本专利技术涉及一种香豆素苯基异噁唑衍生物及其用途,该类化合物经过抗白癜风和抗菌活性筛选,化合物6a-6o用于临床上制备治疗白癜风的药物。化合物6d-6f,6i,6l-6n用于临床上制备治疗白色念珠菌(Candidaalbicans)感染的药物。
技术介绍
白癜风是一种常见的自发或特发性的色素脱失性皮肤病,被称为世界皮肤病三大顽症之一,困扰全世界5000万以上的患者。在世界不同地域、不同种族间发病率从0.1%-8%不等,我国一般人群患病率为0.56%左右,大约一半患者于20周岁以前发病,男性和女性的患病率相等。白癜风主要表现为皮肤、粘膜的白斑及灰/白色毛发等。西医认为白癜风是由于皮肤和毛囊的黑素细胞内酪氨酸酶系统的功能减退、丧失而引起的。补骨脂为豆科一年生草本植物补骨脂(PsoraleacorylifoliaL.)的干燥成熟果实,收载于《中国药典》、《维吾尔药志》、《中华本草-维吾尔分卷》等,是历代传统维吾尔医治疗白癜风的主要经典药物。维吾尔医学认为白癜风主要由异常粘液质引起,治疗时主张清除异常体液,纠正异常气质,从而恢复机体自然力。补骨脂具有生干生热、清除异常黏液质、净血解毒、增加色素、杀驱肠虫等功效。此外,补骨脂还具有抗菌、雌激素样作用、抗肿瘤、抗氧化、免疫调节和抗抑郁等多种生物活性。目前以植物补骨脂为主要成分的药物和制剂,临床上主要用于治疗白癜风:如复方补骨脂颗粒、补骨脂注射液、复方补骨脂酊、驱白巴布斯片、复方卡力孜然酊(维药名维阿露)等。尽管维药治疗白癜风效果显著,优势明显,但是其物质基础研究薄弱,作用机制和体内外 ...
【技术保护点】
一种香豆素苯基异噁唑衍生物,其特征在于该类化合物的结构为:
【技术特征摘要】
1.一种香豆素苯基异噁唑衍生物,其特征在于该类化合物的结构为:其中:化合物6a为7-((3-(4-氟苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6b为7-((3-苯基异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6c为7-((3-(4-氯苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6d为7-((3-(3-氯苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6e为7-((3-(3,4-二氯苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6f为7-((3-(3,5-二氯苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6g为7-((3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6h为7-((3-(2-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-4-甲基-2H-苯并吡喃-2-酮;化合物6i为7-((3-(3-氟苯基)异噁唑-5-基)甲氧基)-...
【专利技术属性】
技术研发人员:阿吉艾克拜尔·艾萨,庞广宪,牛超,
申请(专利权)人:中国科学院新疆理化技术研究所,
类型:发明
国别省市:新疆,65
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