一种香豆素类化合物在制备肿瘤生长抑制药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，是一种香豆素类化合物在制备肿瘤生长抑制药物中的应用。所说香豆素类化合物是指３－［４－（３－异戊氧基）苯甲酰胺基］香豆素及其衍生物，包括其药学上可接受的盐。其化学结构通式如下：基团Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４分别选自氢、卤素、Ｃ１－Ｃ６直链或支链的饱和或不饱和烃基、Ｃ３－Ｃ７环烃基、苄基、芳香基或５－７元杂环基；Ｘ选自Ｏ、ＮＲ６、Ｓ；Ｒ６选自氢、卤素、Ｃ１－Ｃ６直链或支链的饱和或不饱和烃基、Ｃ３－Ｃ７环烃基、苄基、芳香基或５－７元杂环基；Ｒ５选自Ｈ；Ｃ１－Ｃ６烷基；苯基；取代苯基；苄基；芳烷基等。体外实验表明，其可用于制备肿瘤生长抑制药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，是一种香豆素类化合物在制备肿瘤生长抑制药物中的 应用。所说香豆素类化合物是指3-[4-(3-异戊氧基)苯甲酰胺基]香豆素及其衍生物，包 括其药学上可接受的盐。
技术介绍
3-(4-(3-异戊氧基)苯甲酰氨基)香豆素是一种苯并吡喃酮类化合物，化学结构式为 制备方法如下 将lg 2-羟基苯甲醛和1. 72g对硝基苯乙酸加入干燥的50ml锥形瓶中，边搅拌 边加入18ml的乙酸酐，将460mg的NaH缓慢地加入此混合液中，室温反应3个小时，有沉 淀析出，抽滤。得到产物3-(对硝基苯基)香豆素1. 8g，产率82. 5% 。将Pd/C加入250ml 的三颈瓶中，在氮气保护下缓慢地将硼氢化钠的水溶液滴入瓶中，滴完后，缓慢地将3-对 硝基苯基香豆素的甲醇溶液滴入反应溶液中。室温搅拌2h。过滤，将滤液蒸干，分离，得到 产物3-(对氨基苯基)香豆素1.35g，产率85.4X。将lg 3-羟基苯甲酸、2g碳酸钾以及 2. 74ml乙戊基溴加入装有60mlDMF的茄形瓶中，回流2h后将溶液蒸干，加入乙酸乙酯，以及 6M HC1，将W1值调至6，加入水萃取，有机相用无水硫酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种香豆素类化合物在制备肿瘤生长抑制药物中的应用，所说的香豆素类化合物是指３－［４－（３－异戊氧基）苯甲酰胺基］香豆素及其衍生物或其药学上可接受的盐，化学结构通式如下：＊＊＊其中：基团Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］分别选自氢、卤素、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］直链或支链的饱和或不饱和烃基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烃基、苄基、芳香基或５－７元杂环基；所述的卤素选自氟、氯、溴或碘；所述的芳香基选自苯基、取代苯基、萘基或联苯基；所述的取代苯基包括１～４个取代基，该取代基选）：七元饱和环；七元不饱和环，七元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，杂环可由下列基本单元组成：－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｎ（...

【技术特征摘要】
一种香豆素类化合物在制备肿瘤生长抑制药物中的应用，所说的香豆素类化合物是指3-[4-(3-异戊氧基)苯甲酰胺基]香豆素及其衍生物或其药学上可接受的盐，化学结构通式如下其中基团R1、R2、R3、R4分别选自氢、卤素、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基；所述的卤素选自氟、氯、溴或碘；所述的芳香基选自苯基、取代苯基、萘基或联苯基；所述的取代苯基包括1～4个取代基，该取代基选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基和C1-C4酰基；所述的5-7元杂环基为含有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子，和或被结构式I中的苯基并合，和/或含有一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基和芳香基的取代基；X选自O、NR6、S；R6选自氢、卤素、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、苄基、芳香基或5-7元杂环基。R5选自A)H；C1-C6烷基；苯基；取代苯基；苄基；芳烷基；B)五元饱和环；五元不饱和环；五元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环，其中杂环由下列基本单元组成-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N＝和-S(O)m，m是0-2的整数，环上有1-3个以下任意取代基H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基，C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基C1-C4烷基、羧基、氰基、氨基、甲酞氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基；...

【专利技术属性】
技术研发人员：王红阳，谈冶雄，朱维良，李谨，柳红，侯玉杰，蒋华良，陈瑶，王非，丁晓，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]