The invention discloses a coumarin derivative fluconazole derivative shown in the general formula I, and also discloses a preparation method of the compound, which has the advantages of short route, high degree of commercialization of raw materials, low cost and easy access, and simple method. The coumarin derivative of the invention has certain inhibitory activity against some gram positive bacteria, gram negative bacteria and fungi, and can be used for preparing potential anti bacterial and / or antifungal drug molecules. R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and Im are defined in the claims in the generic formula.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学领域,涉及一类新的有机化合物,还涉及该化合物的制备方法及其医药用途。
技术介绍
迄今为止,细菌和真菌感染仍然是世界范围内的一种普遍且高发的感染性疾病,虽然已有许多抗生素和合成药物用于临床,但新出现的感染性疾病,微生物的耐药性及临床药物的毒副作用、窄的抗菌谱及单一剂型等缺点使感染性疾病仍然是人类健康的致命威胁,因此,新型抗感染药物的研发依旧是一个具有挑战性的研究课题。研究表明,杂环化合物如唑类具有广泛的生物活性,包括抗细菌、抗真菌、抗癌、抗氧化等,唑类化合物的特殊结构决定了其在医药发展中的重要作用。唑环结构的富电子性,使其能与生物体的活性位点通过多种非共价键相结合,从而发挥或加强药物的药效。如三唑类抗真菌药物氟康唑,已成为临床首选的抗真菌感染药物。香豆素是一类具有苯并吡喃酮结构的化合物,其结构类似于临床抗细菌药物喹诺酮(苯并吡啶酮),在抗细菌领域占据着突出优势,尤其对耐药菌MRSA等;且香豆素母核结构易于进行结构修饰,能方便地引入各种功能基团。因此,将香豆素化合物与氟康唑的药效片段相结合,有望得到抗菌活性高、抗菌谱广并克服耐药性的新型抗感染药物。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术的目的在于提供一类新型结构的香豆素衍生的氟康唑类似物,以及这些化合物的制备方法与其在制药领域中的应用。经过大量研究,本专利技术提供如下技术方案:1.通式I所示的香豆素衍生的氟康唑类似物:式中:R1为氢、甲基、乙基、氯、溴、苯基、三氟甲基、三氯甲基;R2为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R3为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R4为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R5为氢、甲 ...
【技术保护点】
通式I所示的香豆素衍生的氟康唑类似物:式中:R1为氢、甲基、乙基、氯、溴、苯基、三氟甲基、三氯甲基;R2为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R3为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R4为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴,羟基;R5为氢、甲基、氟、氯;R6为氢、甲基、氟、氯;R7为氢、甲基、氟、氯;Im为1,2,4‑三唑基、2,4‑二氟三唑、2‑甲基‑5‑硝基咪唑基、4‑硝基咪唑基、咪唑基、2‑甲基咪唑基、2‑乙基咪唑基、2‑丙基咪唑、2‑异丙基咪唑、2‑乙基‑4‑甲基咪唑、2‑苯基咪唑、3‑巯基‑1,2,4‑三唑基、吡唑基、苯并咪唑基、5,6‑二甲基苯并咪唑基、2‑巯基苯并咪唑基、1,2,3,4‑四唑基、5‑甲基‑1,2,3,4‑四唑基、1,2,3‑三唑基、苯并‑1,2,3‑三唑基、5‑甲基苯并‑1,2,3‑三唑基。
【技术特征摘要】
1.通式I所示的香豆素衍生的氟康唑类似物:式中:R1为氢、甲基、乙基、氯、溴、苯基、三氟甲基、三氯甲基;R2为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R3为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴;R4为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴,羟基;R5为氢、甲基、氟、氯;R6为氢、甲基、氟、氯;R7为氢、甲基、氟、氯;Im为1,2,4-三唑基、2,4-二氟三唑、2-甲基-5-硝基咪唑基、4-硝基咪唑基、咪唑基、2-甲基咪唑基、2-乙基咪唑基、2-丙基咪唑、2-异丙基咪唑、2-乙基-4-甲基咪唑、2-苯基咪唑、3-巯基-1,2,4-三唑基、吡唑基、苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基、2-巯基苯并咪唑基、1,2,3,4-四唑基、5-甲基-1,2,3,4-四唑基、1,2,3-三唑基、苯并-1,2,3-三唑基、5-甲基苯并-1,2,3-三唑基。2.根据权利要求1所述的香豆素衍生的氟康唑类似物,其特征在于:R1为甲基;R2为氢;R3为氢;R4为羟基;R5为氟;R6为氢;R7为氟;Im为1,2,4-三唑基或苯并咪唑基。3.根据权利要求1和2任一项所述的香豆素衍生的氟康唑类似物,其特征在于,为下述化合物中的任一种:4.权利要求1至3任一项所述的香豆素衍生的氟康唑类似物的制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:周成合,卡里卡迪·维贾雅·库马尔,彭莘媚,康杰,
申请(专利权)人:西南大学,
类型:发明
国别省市:重庆;50
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