The present invention provides 1 (2 carbamoyl benzofuran 5 base 4 (4) (5 1H 3 cyano indole base) Ding Ji) method for preparation of piperazine 1,4 dioxide, which is qualitative and quantitative analysis of impurities in pharmaceutical products provide the basis that is important for the synthesis of high quality vilazodone hydrochloride, provide a strong guarantee for the safe medication of patients.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成
技术介绍
盐酸维拉佐酮(Vilazodone)，化学名：5-[4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]-1-哌嗪基]-2-苯并呋喃甲酰胺，由森林实验室制药公司和德国默克公司共同研发，于2011年在FDA获批上市，用于治疗成人重度抑郁症，该药具有5-HT1A受体部分激动剂和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂双重活性，盐酸维拉佐酮所具有得起效快、不增体重、也不影响性功能、耐受性好、不良反应小的特点使其具有很大的前景。其结构式如下:。药物的杂质是影响药物质量的主要因素之一，特别是降解杂质对原料药及药物制剂的制备、稳定性及生物利用度等方面有着不可忽视的影响，因此，杂质1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1,4-二氧化物的研究具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供盐酸维拉佐酮杂质：1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1,4-二氧化物的一种制备方法，为定性、定量分析药品中杂质水平提供依据。1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1,4-二氧化物化学结构式如下所示：。本专利技术以5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)甲基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐为原料，在酸性条件下，以乙醇为溶剂，在回流状态下氧化反应18~26h，反应液浓缩得粗品，柱层析提纯。本方法操作方法简便、反应稳定，产品收率高、纯度高。反应方程式如下所示：。本专利技术氧化...
【技术保护点】
维拉佐酮双氧化杂质1‑(2‑氨基甲酰基苯并呋喃‑5‑基)‑4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)丁基)哌嗪‑1,4‑二氧化物的制备方法：5‑(4‑(4‑(5‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑基)甲基)哌嗪‑1‑基)苯并呋喃‑2‑甲酰胺盐酸盐为原料在酸性条件下氧化得到粗品，柱层析分离提纯得到高纯度产品；其反应式如下所示：。
【技术特征摘要】
1.维拉佐酮双氧化杂质1-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-5-基)-4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基)哌嗪-1,4-二氧化物的制备方法：5-(4-(4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)甲基)哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐为原料在酸性条件下氧化得到粗品，柱层析分离提纯得到高纯度产品；其反应式如下所示：。2.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：贾艳红，赵国磊，赵云萍，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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