本发明专利技术公开了一种含有效成分盐酸维拉佐酮的胶囊的药物组合物，其特征在于由活性成分盐酸维拉佐酮固体分散体与稀释剂、润滑剂、润湿剂组成。本发明专利技术的胶囊药物组合物具有颗粒流动性好、装量差异小、溶出迅速、完全等特点。此胶囊剂工艺简便，现有生产线即可完成，且能有效掩味，提高病人顺应性，适用于重度抑郁症的治疗。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体设计含有效成分盐酸维拉佐酮的胶囊，用于成人 重度抑郁症的治疗。
技术介绍
药品名称：盐酸维拉佐酮 英文名：Vilazodone Hydrochloride 化学名称：5-piperazin_l-yl] benzofuran-2-carboxami dehydrochloride 结构式：分子式：C26H27N502 · HCl 分子量：477. 99。 抑郁症（expression)是一种常见的精神心理疾病。世界卫生组织调查发现，抑郁 症全球发病率约为11 %，目前已成为世界第四大疾病。预计到2020年它可能成为仅次于心 脑血管病的人类第二大疾患。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研宄表明，抑 郁症已经成为中国疾病负担的第二大病。严重抑郁障碍又称重度抑郁症，症状包括：情绪低 落、对日常活动的兴趣降低、体重或食欲明显下降、失眠或睡眠过度、坐立不安/踱步（精神 运动性激动）、疲劳感加重、负罪感或自我贬低、自杀念头。发病后会影响患者工作、睡眠、学 习、饮食和娱乐活动。一般而言，重度抑郁患者终生均可能再次发病，但有些患者可能不会 重复发作。重症抑郁有近15%的自杀率，因此研发有效治疗抑郁症的新药尤为重要。 美国食品药品管理局（FDA)2011年1月21日批准盐酸维拉佐酮（商品名Viibryd) 普通片剂用于治疗成人重度抑郁症。Viibryd是由PGxHealth，New Haven，Conn生产。盐 酸维拉佐酮属于5-羟色胺IA (5-HT1A)部分激动剂和选择性5-羟色胺（5-HT)再摄取抑制 剂（selective serotonin reuptake inhibitor，SSRI)的双重活性药物，也是第一个吲噪 烷基胺类新型抗抑郁药。因该药属新型抗抑郁药，据预测，Viibryd独特的作用机制、快速而 明确的临床疗效、较少的性功能方面的副反应较传统的SSRI类抗抑郁剂有着更好的前景。 目前在我国尚未上市。 专利CN102219783公开了一种维拉佐酮二盐酸研的新晶型。该晶型具有溶解性 高、稳定性好适于制剂研宄及工业生产。专利CN102949364 A公开了一种盐酸维拉佐酮缓 释片剂的制备方法，可有效降低服药次数，克服盐酸维拉佐酮服用后血药浓度波动较大的 问题。 目前国外上市剂型为普通片剂，商品名为Viibryd，规格分别为10mg、20mg和 40mg。盐酸维拉佐酮主要用于成人重度抑郁症的治疗，目前国内已有技术均为盐酸维拉佐 酮片剂的制备，然而小剂量片剂存在用药频繁、难以吞服等缺点；而胶囊剂则便于吞服且能 有效掩盖药物不良气味从而改善了患者的顺应性，同时本专利公开的固体分散体制备工艺 可有效提高盐酸维拉佐酮的分散性，从而加速了药物溶出，提高了药物的疗效。因此本专利技术 具有明显的应用价值。
技术实现思路
本专利技术旨在利用成熟的工艺和生产线，制备一种装量差异小、溶出度高、流动性好 的盐酸维拉佐酮胶囊剂。专利技术人在研宄中筛选了固体分散体材料种类及用量，稀释剂、粘合 剂、润滑剂的种类及用量，得到了可用于制备盐酸维拉佐酮胶囊的新配方，其组成如下： 盐酸维拉佐酮：10%-20% 稀释剂：35%-60% 润滑剂1%_〇· 25% 崩解剂：2%-10% 粘合剂(润湿剂）：适量 盐酸维拉佐酮与固体分散体材料的用量比1-1:5。 本专利技术中的固体分散体材料包括聚维酮、纤维素及衍生物、聚乙烯醇、PEG4000、 PEG6000,优选为聚维酮、聚乙烯醇、PEG4000、PEG6000中的一种或几种，原料药与固体分散 体材料的比例为1 :1~1 :5。 稀释剂包括乳糖、淀粉、微晶纤维素、甘露醇、糊精中的一种或几种，优选微晶纤维 素、乳糖、甘露醇中的一种或几种；润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、微粉硅胶、聚 乙二醇中的一种或几种，优选硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种；粘合剂(润湿 剂）选自水、乙醇、淀粉浆、聚维酮K30溶液、纤维素衍生物，优选水、10%淀粉浆、5%聚维酮 K30溶液中的一种或几种；崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、 低取代羟丙纤维素中的一种或几种。 本专利技术所述的盐酸维拉佐酮胶囊，优选由盐酸维拉佐酮/聚维酮固体分散体、微 晶纤维素、乳糖、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石粉组成，粘合剂为适量水。 另一优选的盐酸维拉佐酮胶囊，由盐酸维拉佐酮/聚乙二醇4000/聚乙二醇6000 固体分散体、甘露醇、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、滑石粉组成，粘合剂为25%乙 醇适量。 另一优选的盐酸维拉佐酮胶囊，由下列重量的原料制备得到：盐酸维拉佐酮/聚 乙二醇4000/聚维酮固体分散体、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、滑石粉、羧甲基淀粉钠组 成，粘合剂为适量10%淀粉浆。 另一优选的盐酸维拉佐酮胶囊，由下列重量的原料制备得到：盐酸维拉佐酮/聚 乙二醇6000固体分散体、微晶纤维素、乳糖、滑石粉、羧甲基淀粉钠组成，粘合剂为5%聚维 酮K30溶液适量。 本专利技术所述的盐酸维拉佐酮胶囊的制备工艺为：将固体分散体材料溶于20%-50% 的乙醇溶液中，加入一定比例盐酸维拉佐酮，混合均匀，于40°C -60°C下减压蒸发得松球状 固体，干燥，过筛得固体分散体粉末。将含有活性成分盐酸维拉佐酮的固体分散体粉末与稀 释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀，加入适量粘合剂制粒干燥后，灌装。 具体实施例 下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明，但应理解本专利技术的范围非仅限于这 些实施例的范围。 实施例1 盐酸维拉佐酮胶囊制成1000粒的配方组成如下： 盐酸维拉佐酮.......................IOg 聚维酮..............................· · 25g 微晶纤维素..........................25g 乳糖...................................35g 交联聚维酮..........................4g 硬脂酸镁...........................· · 0· 5g 滑石粉..............................· · 〇· 5g 水....................................··适量 40%乙醇...........................· ·.适量 制备工艺：将固体分散体材料聚维酮溶于40%的乙醇溶液中，加入处方量盐酸维拉佐 酮，混合均匀，于40°C _60°C下减压蒸发得松球状固体，干燥，过筛得固体分散体粉末。将折 算含量后的盐酸维拉佐酮固体分散体、处方量微晶纤维素、乳糖、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑 石粉混合过60目筛，加入适量水润湿制软材，过24目筛制粒，置60°C烘箱内干燥，得盐酸维 拉佐酮干颗粒，过24目筛整粒后灌装。 实施例2 盐酸维拉佐酮胶囊制成1000粒的配方组成如下： 盐酸维拉佐酮.....................· · 20g 聚乙二醇 6000.....................· 12g 聚乙二醇 4000.....................· · 8g 甘露本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有效成分盐酸维拉佐酮的药物组合物，其特征在于由盐酸维拉佐酮和固态材料制备的固体分散体、药剂学领域常用的稀释剂、润滑剂、崩解剂、润湿剂按一定比例制得的干颗粒灌装得到的胶囊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王丽琳，刁媛媛，马苏峰，
申请(专利权)人：万特制药海南有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;66
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